网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 循环系统用药 > 抗高血压病药 > 替米沙坦

替米沙坦

  • 替米沙坦 询价

    常州亚邦制药有限公司

    2021/10/12
    医药原料
替米沙坦 更多供应商
公司名称: 常州亚邦制药有限公司  黄金产品
联系电话: 0519-86388158
产品介绍: 中文名称:替米沙坦
英文名称:Telmisartan
CAS:144701-48-4
公司名称: 珠海柏瑞医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13427714006 0756-8699456
产品介绍: 中文名称:替米沙坦
英文名称:Telmisartan
CAS:144701-48-4
纯度:99%HPLC 包装信息:1kg;5kg;25kg
公司名称: 江苏新悦创国际贸易有限公司  黄金产品
联系电话: 0519-89885611 89885616 15312500313
产品介绍: 英文名称:Telmisartan
CAS:144701-48-4
纯度:98%;99% 包装信息:1kg;5kg;25kg
公司名称: 苏州朗恩生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13921996628
产品介绍: 中文名称:替米沙坦
英文名称:Telmisartan
CAS:144701-48-4
纯度:99.995 包装信息:1kg/ 备注:500g,1kg,5kg,25kg
公司名称: 爱必信(上海)生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15502157206 021-38015121
产品介绍: 中文名称:替米沙坦
英文名称:Telmisartan
CAS:144701-48-4
纯度:HPLC≥98% 包装信息:20mg
替米沙坦专题
替米沙坦的副作用
替米沙坦(国际非专利药品名称:Telmisartan) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(英语:ARB),用于治疗高血压。现时大部分降血压药的疗效最长只能维持10小时。替米沙坦 (Telmisartan) 的药效为同类药物中最长;临床研究显示,替米沙坦(
2021/9/2 11:33:08
高血压药物替米沙坦(Telmisartan)关键中间体的高效制备工艺开发
替米沙坦(Telmisartan)是一种高选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,最初在1998年被FDA批准用于高血压的治疗。该药物可替代血管紧张素Ⅱ受体,与AT1受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合,在AT1受体位点无任何部位激动剂
2021/4/14 14:05:15
替米沙坦治疗犬猫高血压的病理学、药理学、副作用和预防措施
在犬猫中,原发性高血压是罕见的,通常继发于其他疾病过程。在猫身上,全身性高血压和蛋白尿是慢性肾脏疾病(CKD)和未经治疗的甲状腺机能亢进症的常见并发症。在犬中,全身性高血压和蛋白尿可继发于CKD,但也可继发于其他情况,包括急性肾损伤、肾上腺皮质功能亢进
2021/4/1 9:04:31
替米沙坦生产厂家及价格列表
替米沙坦杂质_湖北摩科化学有限公司
价格:询价
2021/10/22 14:04:55
替米沙坦_武汉鼎信通药业有限公司
价格:询价
2021/10/22 13:30:16
替米沙坦
新型的降血压药物厄贝沙坦专利及行政保护外观性质与溶解性替米沙坦中间体治疗高血压研究进展副作用 MSDS 用途与合成方法 替米沙坦价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:替米沙坦
中文同义词:替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸;4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸;替米沙坦 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1氢-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸;替米沙坦溶液, 100PPM;替米沙坦(标准品);4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基-[2,6'-联-1H-苯骈咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸
英文名称:Telmisartan
英文同义词:4'-[{1,4'-Dimethyl-2'-Propyl[2,6'-Bi-1H-Benzimiaszol]-1'yl}-Methyl}-1,1'-Biphenyl-2-Caroxylic Acid Dimethyl Ethyl Ester;4'-[{1,4'-Dimethyl-2'-Propyl[2,6'-Bi-1H-Benzimiaszol]-1'yl}-Methyl}-1,1'-Biphenyl-2-Caroxylic Acid;4''-(1,7''-DIMETHYL-2''-PROPYL-1H-[2,5'']BIBENZOIMIDAZOLYL-3''-YLMETHYL)-BIPHENYL-2-CARBOXYLIC ACID;4-chloromethyl-5-methyl-1,3-dioxol-2-tone;4'-(1,7'-Dimethyl-2'-propyl-1H-;BIBR 277, 4μ[(1,4μ-Dimethyl-2μ-propyl[2,6μ-bi-1H-benzimidazol]-1μ-yl)methyl][1,1μ-biphenyl]-2-carboxylic acid;4'-[[4-Methyl-6-(1-methyl-2-benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl]methyl]-2-biphenylcarboxylic acid;Telmisartan,4′[(1,4′-Dimethyl-2′-propyl[2,6′-bi-1H-benzimidazol]-1′-yl)methyl][1,1′-biphenyl]-2-carboxylic acid, BIBR 277
CAS号:144701-48-4
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.62
EINECS号:620-494-7
相关类别:替米沙坦;沙坦类药物中间体;标准品;对照品-杂质对照品;其他生化试剂;原料中间体-原料药;中间体;医药中间体;心脑血管类科研原料药;内分泌与激素;原料药;降血压药物;医药原料;抗生素类;小分子抑制剂;生物医药;医药原料药;化工原料;食品添加剂;药物原料;原料;Pharmaceutical material and intermeidates;Active Pharmaceutical Ingredients;INTERMEDIATESOF;Antihypertensive;Imidazoles;(intermediates of telmisartan);Telmisartan;Hypertension;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Other Products;Hypertension.;CARADRIN;降糖降压产品;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;中药对照品;化工中间体
Mol文件:144701-48-4.mol
替米沙坦
替米沙坦 性质
熔点 261-263°C
沸点 771.9±70.0 °C(Predicted)
密度 1.16
RTECS号DV2037500
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: >5 mg/mL at 60 °C
酸度系数(pKa)3.86±0.36(Predicted)
形态solid
颜色white
水溶解性 insoluble
Merck 14,9129
InChIKeyRMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库144701-48-4(CAS DataBase Reference)
替米沙坦 用途与合成方法
新型的降血压药物替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂,用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。
替米沙坦
在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
临床药效及特点:
1,药代动力学显示:作用迅速(0.3h),持续时间长 (35.4h),降压时对心率的影响小
2,同依那普利比较:降压效果优于依那普利,两者同利尿剂合用,效果 仍为替米沙坦好,且咳嗽发生率少
3,同赖诺普利比较:降压(收缩压和舒张压)效果更为明显,咳嗽发生率替米沙坦组(16%)明显低于赖诺普利组(60%)
4,同阿替洛尔比较:降压效果相当,副作用(阳痿和疲劳)发生率低
5,同氨氯地平比较:替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率
总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点:具有受体作用的专一性,抗高血压作用显著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狭窄障碍,用药安全,耐受性良好 l1日1次,服用方便。
厄贝沙坦厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,血管紧张素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种,厄贝沙坦通过选择性阻断AnglI的AT1受体,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用是AT2的8500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能减少心肌的电重构,从而减少高血压病人的致死率,是目前治疗高血压及心血管疾病最有效的药物。
血管紧张素拮抗剂(简称ARB)多应用于临床高血压及糖尿病肾病的治疗。目前国内治疗高血压的药物根据作用部位不同分为血管紧张素转换酶抑制剂(简称ACEI),钙拮抗剂,β-受体阻滞剂等几种,相比而言,ARB具有较好的降压疗效,而厄贝沙坦是一种新型的血管紧张素拮抗剂具有明确的降压作用,并有抑制左室肥厚保护肾脏等重要作用。
据国外资料报道口服厄贝沙坦后能迅速吸收,生物利用度为60-80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时,血浆蛋白结合率为90%,消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明,主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。
由杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司生产的厄贝沙坦(安博维)于2007年3月8日获得了SFDA批准用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病,从而成为中国第一个拥有此适应证的抗高血压药物。
来源 ChemicalBook 分析整理
专利及行政保护1,替米沙坦系由由德国Boehringer Ingelheim制药公司原研,1991年获准德国专利EP502,314, 1998年11月首先批准在美国上市,而后有在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国等国上市
2,没有在中国申请专利和行政保护
3,开发本品不存在知识产权问题
外观性质与溶解性白色至类白色结晶性粉末,无臭无味。在氯仿中溶解,在甲醇中微溶,在丙酮中极微溶解,在水中几乎不溶。在0.1mol/L盐酸中微溶,在0.1mol/L氢氧化钠中溶解。
吸收系数(E1%1cm):509~541
替米沙坦中间体替米沙坦甲酯
2-正丙基-4甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2基)苯并咪唑(152628-02-9)
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸(152628-03-0)
4'-甲基-2-甲酸甲酯联苯(114772-34-8)
治疗高血压研究进展ARB的共性在于其特异性阻断血管紧张素ⅡAT1受体,而对AT2受体及ACE几乎无作用。这就避免了ACEI的血管紧张素Ⅱ逃逸现象,并且对缓激肽降解无抑制作用,从而避免了咳嗽、血管水肿等副作用。许多大规模临床研究显示,ARB具有良好的心肾保护作用。与其他抗高血压药物相比,ARB的最大优点是安全性好、不良事件轻微而且呈一过性,患者对其依从性好。
ARB分3类:二苯四咪唑类(氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等)、非二苯四咪唑类(依普沙坦)和非杂环类(缬沙坦)。ARB类都有苯丙咪唑环,但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同,因此具有不同的物理化学特性。替米沙坦(美卡素)特有异芳香基团修饰,使该药具有很强的脂溶性,因此组织穿透性好。同时 异芳香基团使替米沙坦与AT1受体的亲合力更高,从而对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更强。
ARB对AT1受体的作用特点分不可超越型和可超越型。前者指在使用某种ARB后,即使增加血管紧张素Ⅱ至最大浓度也不能达到用药前的血管收缩高峰,这种药物与AT1受体的非竞争性结合力度很强。替米沙坦就属于这种类型的药物,因此降压疗效更好。图1显示,到1400分钟时(约24小时),在活性药物中替米沙坦组对血管紧张素Ⅱ的反应率与30分钟时的变化相比,变化幅度最小,仍能保持很低的反应率,这充分表明了替米沙坦高效、紧密、持续的拮抗AT1受体作用。
替米沙坦的半衰期为18~24个小时,用药后1~4小时即可起效,药效作用时间可达35小时,谷峰比值(T/P)高,尤其对控制清晨血压效果突出。因此,该药可有效控制24小时血压,符合一天一次的用药标准(40~80 mg,qd)。
副作用在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。
以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。
不良反应按发生频率分为:
非常常见(>1/10);常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000) 全身反应: 常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎) 少见:视觉异常、多汗
中枢和外周神经系统: 常见:眩晕
胃肠道系统: 常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱 少见:口干、胃肠胀气
肌肉骨骼系统: 常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛 少见:腱鞘炎样症状
神经系统: 少见:焦虑
呼吸系统: 常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎
皮肤和附件系统: 常见:皮肤异常如湿疹
另外,自替米沙坦上市后,个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似,极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。
实验室发现: 与安慰剂相比,替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。
用途 抗高血压药,血管扩张素拮抗药
生产方法 

2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应,环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中,叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中,三氟乙酸作用下水解,得到替米沙坦。

安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 22-24/25-36-26
WGK Germany 2
海关编码 2933995300
毒害物质数据144701-48-4(Hazardous Substances Data)
替米沙坦 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07T2861替米沙坦
Telmisartan
144701-48-41g690元
2021/09/07T2861替米沙坦
Telmisartan
144701-48-45g2500元
"替米沙坦" 相关产品信息()
替米沙坦杂质G 4'-溴甲基-2-甲酸甲酯联苯 替米沙坦二溴杂质 替米沙坦杂质F 替米沙坦N-去甲基杂质 2'-氰基-4-(二溴甲基)联苯 替米沙坦甲酯异构体 N-甲基-1,2-苯二胺 替米沙坦杂质1 替米沙坦甲酯 2-正丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑 4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-联-1H-苯并咪唑)-1'-甲基]-[1,1'-联苯基]-2-羧酸叔丁酯 替米沙坦钠盐 缬沙坦 替米沙坦双苯N-去甲基杂质 替米沙坦杂质B 4'-溴甲基-联苯-2-甲酸 N-甲基-2-硝基苯胺