公司名称: |
重庆福腾医药有限公司 黄金产品 |
联系电话: |
023-67770219 |
产品介绍: |
英文名称:VS-5584 CAS:1246560-33-7 纯度:98% 包装信息:1G/Vial |
公司名称: |
上海波以尔化工有限公司 |
联系电话: |
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产品介绍: |
英文名称:VS-5584 CAS:1246560-33-7
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公司名称: |
济南精合医药科技有限公司 |
联系电话: |
+86 (531) 88811783 |
产品介绍: |
英文名称:VS-5584 (SB2343) CAS:1246560-33-7 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
公司名称: |
BOC Sciences |
联系电话: |
16314854226 |
产品介绍: |
英文名称:VS-5584 CAS:1246560-33-7
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公司名称: |
大连美仑生物技术有限公司 |
联系电话: |
0411-62910999 13889544652 |
产品介绍: |
英文名称:VS5584 CAS:1246560-33-7 纯度:>98%,PI3K/mTOR双重抑制剂 包装信息:10MG;50MG; 备注:MB5302 |
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中文名称: | VS-5584 | 中文同义词: | 5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺;5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺(VS-5584);泛PI3K/MTOR激酶抑制剂(VS-5584);VS-5584(纯度不够);化合物VS5584 | 英文名称: | VS-5584 | 英文同义词: | 2-Pyrimidinamine, 5-[8-methyl-9-(1-methylethyl)-2-(4-morpholinyl)-9H-purin-6-yl]-;5-[8-Methyl-9-(1-methylethyl)-2-(4-morpholinyl)-9H-purin-6-yl]-2-pyrimidinamine VS-5584;VS-5584, >=98%;VS-5584;SB 2343;SB2343;5-(9-Isopropyl-8-Methyl-2-Morpholin-4-yl-9H-purin-6-yl)-pyriMidin-2-ylaMine;5-(9-ISOPROPYL-8-METHYL-2-MORPHOLINO-9H-PURIN-6-YL)PYRIMIDIN-2-AMINE | CAS号: | 1246560-33-7 | 分子式: | C17H22N8O | 分子量: | 354.41 | EINECS号: | | 相关类别: | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors | Mol文件: | 1246560-33-7.mol |  |
沸点 | 687.2±65.0 °C(Predicted) | 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) | 酸度系数(pKa) | 4.53±0.10(Predicted) |
生物活性 | VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 | 靶点 | Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay)
|
2.6 nM
|
PI3Kδ
(Cell-free assay)
|
2.7 nM
|
PI3Kγ
(Cell-free assay)
|
3.0 nM
|
mTOR
(Cell-free assay)
|
3.4 nM
|
PI3Kβ
(Cell-free assay)
|
21 nM
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| 体外研究 |
VS-5584是ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI3K/mTOR信号通路,作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍, EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44 大量人类癌症细胞系(436株)表现广泛的抗增殖敏感性,含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中,VS-5584抑制了pAkt(S473)和pAKT(T308),IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308),IC50分别是20 nM,23 nM,和15 nM。
| 体内研究 | 在三阴性乳腺癌的小鼠中,VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞,并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。 在PTEN |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/07/01 | HY-16585 | VS-5584 | 1246560-33-7 | 5mg | 900元 | | 2022/07/01 | HY-16585 | VS-5584 | 1246560-33-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 | |
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