VS-5584
| 中文名称 | VS-5584 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺;5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺(VS-5584);泛PI3K/MTOR激酶抑制剂(VS-5584);VS-5584(纯度不够);化合物VS5584;5-(9-异丙基-8-甲基-2-吗啉-9H-嘌呤-6-基)嘧啶-2-胺;VS-5584(SB2343),PI3K/MTOR双重抑制剂 |
| 英文名称 | VS-5584 |
| 英文同义词 | 2-Pyrimidinamine, 5-[8-methyl-9-(1-methylethyl)-2-(4-morpholinyl)-9H-purin-6-yl]-;5-[8-Methyl-9-(1-methylethyl)-2-(4-morpholinyl)-9H-purin-6-yl]-2-pyrimidinamine VS-5584;VS-5584, >=98%;VS-5584;SB 2343;SB2343;5-(9-Isopropyl-8-Methyl-2-Morpholin-4-yl-9H-purin-6-yl)-pyriMidin-2-ylaMine;5-(9-ISOPROPYL-8-METHYL-2-MORPHOLINO-9H-PURIN-6-YL)PYRIMIDIN-2-AMINE |
| CAS号 | 1246560-33-7 |
| 分子式 | C17H22N8O |
| 分子量 | 354.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors |
| Mol文件 | 1246560-33-7.mol |
| 结构式 |  |
VS-5584 性质
| 沸点 | 687.2±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥17.7 mg/mL； ≥4.71 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.53±0.10(Predicted) |
VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2.7 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 3.0 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 21 nM |
VS-5584是ATP竞争性抑制剂，选择性抑制PI3K/mTOR信号通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍， EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44 大量人类癌症细胞系（436株）表现广泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分别是20 nM，23 nM，和15 nM。
在三阴性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞，并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。 在PTEN安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16585 | VS-5584 VS-5584 | 1246560-33-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-16585 | VS-5584 VS-5584 | 1246560-33-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
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