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VE-822

VE-822 更多供应商
公司名称: 滁州市科迈尔化工科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15000891977 0550-5196001
产品介绍: 英文名称:VE822
CAS:1232416-25-9
纯度:98%HPLC 包装信息:1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:VE-822
CAS:1232416-25-9
公司名称: 武汉永璨生物科技有限公司  
联系电话: 027-65522453
产品介绍: 英文名称:Berzosertib
CAS:1232416-25-9
纯度:98% HPLC 包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g 备注:科研试剂
公司名称: Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.  
联系电话: 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988
产品介绍: 英文名称:VE 822
CAS:1232416-25-9
纯度:99% HPLC 包装信息:5Mg,10Mg,100Mg,1g
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
联系电话: 86-21-58998985
产品介绍: 英文名称:VE-822
CAS:1232416-25-9
纯度:>98% 包装信息:837RMB/5mg 备注:试剂级
最新发布供应信息
ATR抑制剂(VE-822)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/9 12:29:38
Berzosertib (Synonyms: VE-822; VX-970)_上海芮晖化工科技有限公司
2019/12/4 18:37:51
VE-822
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 VE-822价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:VE-822
中文同义词:3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺;ATR抑制剂(VE-822);3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺(VE-822)
英文名称:VE 822
英文同义词:VX970 (VE-822);2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-;VX970;3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine VE-822;VE 822 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine;VE 822;3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine;VE822; VE 822
CAS号:1232416-25-9
分子式:C24H25N5O3S
分子量:463.55
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:医药中间体;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1232416-25-9.mol
VE-822
VE-822 性质
沸点 674.4±55.0 °C(Predicted)
密度 1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)8.88±0.10(Predicted)
VE-822 用途与合成方法
生物活性VE-822是选择性ATR抑制剂,Ki< 0.2 nM,ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。
体外研究作为对XRT和gemcitabine的响应,VE-822(80 nM)减弱ATR信号传导途径,并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中,VE-822(80 nM)减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比,VE-822(80 nM)增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞,VE-822(80 nM)治疗前降低Rad51的焦点。VE-822(80 nM)单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822(80 nM)降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大,而VE-822(80 nM),XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应,和pChk1 Ser345阻碍相关。
体内研究VE-822(60毫克/千克)抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比,VE-822(60毫克/千克)和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比,VE-822(60毫克/千克)和gemcitabine,XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822(60毫克/千克)和XRT1联用增加摄取肿瘤44%,这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。
特征VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。
生物活性Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
靶点
TargetValue
ATR
(HT29 cells)
19 nM
体外研究

作为对XRT和gemcitabine的响应,VE-822(80 nM)减弱ATR信号传导途径,并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中,VE-822(80 nM)减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比,VE-822(80 nM)增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞,VE-822(80 nM)治疗前降低Rad51的焦点。VE-822(80 nM)单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822(80 nM)降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大,而VE-822(80 nM),XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应,和pChk1 Ser345阻碍相关。

体内研究VE-822(60毫克/千克)抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比,VE-822(60毫克/千克)和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm
安全信息
VE-822 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7102Berzosertib (VE-822)1232416-25-910mg1212.05元
2021/03/30S7102Berzosertib (VE-822)1232416-25-910mM (1mL in DMSO)1303.2元
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