CPI-203
| 中文名称 | CPI-203 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物CPI203;(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂-6-基)乙酰胺;化合物TIC10 ISOMER;PERFEMIKER]CPI-203,99%;CPI203,BET溴结构域抑制剂 |
| 英文名称 | CPI-203 |
| 英文同义词 | (6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide CPI 203;CPI 203 (6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-;(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic amide;CPI203(TEN010,JQ2,RG-6146);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;CPI203 (CPI-203) |
| CAS号 | 1446144-04-2 |
| 分子式 | C19H18ClN5OS |
| 分子量 | 399.9 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1446144-04-2.mol |
| 结构式 |  |
CPI-203 性质
| 沸点 | 690.4±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥40 mg/mL；不溶于水； ≥6.1 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 酸度系数(pKa) | 16.00±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
| Target | Value |
|
IL-6
(Cell-based assay) | 30 nM |
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BRD4
(Cell-free assay) | 37 nM |
|
MYC
(Cell-based assay) | 99 nM |
CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。
BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。用途
一种有效的、选择性的、细胞通透性的BET抑制剂，抑制BRD4，IC50值约为37nM，BRD4是一种含溴域的蛋白质，与组蛋白结合以调节转录因子的募集。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7304 | CPI-203 CPI-203 | 1446144-04-2 | 1mg | 807.38元 |
| 2024/01/16 | S7304 | CPI-203 CPI-203 | 1446144-04-2 | 5mg | 3177.43元 |