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HO-3867

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HO-3867
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:HO-3867
中文同义词:CS-2205;(3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮
英文名称:HO-3867
英文同义词:(3E,5E)-3,5-Bis(4-fluorobenzylidene)-1-[(1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-4-piperidinone;HO-3867 (HO 3867;HO-3867;1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-(3E,5E)-4-piperidinone;(3E,5E)-1-[(2,5-Dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-4-piperidinone
CAS号:1172133-28-6
分子式:C28H30F2N2O2
分子量:464.5468064
EINECS号:-0
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors
Mol文件:1172133-28-6.mol
HO-3867
HO-3867 性质
HO-3867 用途与合成方法
生物活性HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。
体外研究HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性, 对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞,并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。
体内研究HO-3867 (100 ppm,口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长,而没有显著的毒性信号,会抑制pSTAT3,并下调STAT3靶向蛋白。 HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达,减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。
安全信息
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