| 公司名称： |
上海与昂化工有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
021-58111628 15800915896 |
| 产品介绍： |
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：99% 包装信息：1g;10g;100g |
| 公司名称： |
上海喀露蓝科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
021-64556180 15000803246 |
| 产品介绍： |
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98% 包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg 备注：1g |
| 公司名称： |
武汉山海志合生物科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
17771424646 17771424646 |
| 产品介绍： |
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98% HPLC 包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g 备注：科研试剂 |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
|
| 产品介绍： |
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
|
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称：Vactosertib (EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98% HPLC 包装信息：20mg; 50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g |
|
| 中文名称: | EW-7197 | | 中文同义词: | N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-2-咪唑基]甲基]-2-氟苯胺;ALK4/ALK5抑制剂 | | 英文名称: | EW-7197 | | 英文同义词: | EW-7197;N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine;NOV-1301;TEW-7197;N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline;CPD3325-A5;N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole;CPD3325 | | CAS号: | 1352608-82-2 | | 分子式: | C22H18FN7 | | 分子量: | 399.42 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;APIs | | Mol文件: | 1352608-82-2.mol |  |
| 熔点 | >85oC (dec.) | | 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) | | 储存条件 | Refrigerator | | 溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) | | 酸度系数(pKa) | 8.51±0.10(Predicted) | | 形态 | Solid | | 颜色 | Pale Yellow to Light Yellow |
| 生物活性 | EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 | | 体外研究 | 在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。 | | 体内研究 | 在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。 | | 生物活性 | Vactosertib (TEW-7197) 是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 | | 靶点 | | Target | Value |
ALK5
(Cell-free assay)
|
11 nM
|
ALK4
(Cell-free assay)
|
13 nM
|
| | 体外研究 |
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。
| | 体内研究 | 在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/04/29 | HY-19928 | Vactosertib | 1352608-82-2 | 5mg | 800元 | | | 2022/04/29 | HY-19928 | Vactosertib | 1352608-82-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 | |
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