纳武单抗
纳武单抗 性质
储存条件 | Store at -80°C |
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形态 | 液体 |
颜色 | 无色至浅黄 |
Target | Value |
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay) | 2.52 nM |
PD-1/PD-L2 interaction
(Cell-free assay) | 2.59 nM |
Nivolumab (anti-human PD-1)与PD-1以高亲和力结合(Kd=2.6 nM),阻止其与B7-H1和B7-DC的相互作用。它能有效地抑制PD-1和其配体的相互作用,体外试验证明nivolumab能有效增强T细胞反应、在混合淋巴细胞反应、超级抗原或巨细胞病毒刺激化验中增强细胞因子的产生。应用FACS来检测CHO细胞中PD-1的配体结合情况的实验中,nivolumab抑制PD-1与PD-L1或PD-L2结合的效力相似(IC50值相似,分别为1.04 nM和0.97 nM)。Nivolumab与PD-1特异性结合,而不与其他免疫球蛋白超家族蛋白如CD28、CTLA-4、ICOS和BTLA作用。在低浓度下(∼1.5 ng/mL),Nivolumab在存在T细胞受体刺激的情况下,可增强T细胞反应活性。然而,在缺少抗原或T细胞受体刺激的情况下,nivolumab没有刺激效果。在未受刺激的全血中,Nivolumab不会引起炎性因子(包括IFNγ, TNFα, IL-2, IL-4, IL-6或IL-10)的显著释放。Nivolumab也不会造成非特异性淋巴细胞的激活。
Nivolumab (anti-human PD-1)在患者中耐受性良好,在具有晚期实体肿瘤的患者中,没有达到剂量限制性毒性,还没有确定最大耐受量。目前检测到的其在体内的半衰期为12-20天,它占据PD-1受体的药代动力学效果甚至可延长至85天。所以Nivolumab具有生物持久性。在猴子中,血清中nivolumab具有相对较慢的清除率和有限的血管外分布。给药浓度为1 mg/kg时,在男性和女性中Nivolumab的Mean apparent terminal elimination half-life类似,分别为124和139小时。给药浓度为10 mg/kg时,nivolumab在男性体内的平均半衰期为261小时。尽管在猴子中nivolumab看似没有毒性作用,但在人类临床试验中观察到了其毒性作用。在临床I期试验中,nivolumab安全性良好。副作用与ipilimumab类似,尽管发生率较低,严重性较低,副作用包括胃肠道的、内分泌和皮肤毒性以及肺部炎症。肺炎只在具有PD-1缺陷的MRL遗传背景的小鼠中出现,而没有在其他遗传背景的PD-1缺陷型小鼠中观察到。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-P9903A | 纳武单抗 Nivolumab (anti-PD-1) | 946414-94-4 | 1 mg | 1900元 |
2024/08/19 | A2002 | Nivolumab (anti-PD-1) | 1mg | 1941.23元 |