PF-543
| 中文名称 | PF-543 |
|---|---|
| 中文同义词 | (R)-(1-(4-((3-甲基-5-((苯基磺酰基)甲基)苯氧基)甲基)苄基)吡咯烷-2-基)甲醇盐酸盐;化合物PF-543;(R)-(1-(4-((3-METHYL-5-((PHENYLSULFONYL)METHYL)PHENOXY)METHYL)BENZYL)PYRROLIDIN-2-YL)METHANOL HYDROCHLORIDE;PF 543 盐酸盐 |
| 英文名称 | PF-543 |
| 英文同义词 | PF-543 Hydrochloride DISCONTINUED;PF 543 HCl;(2R)-1-[[(4-[[3-Methyl-5-[(phenylsulfonyl)methyl]phenoxy]methyl]phenyl]methyl]-2-pyrrolidinemethanol hydrochloride;WNKWAZFYPZMDGJ-VQIWEWKSSA-N;Nrf-2,PF543 hydrochloride,anti-cancer,sphingosine-competitive,S1P,Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,Apoptosis,inhibit,PF 543,Lysophospholipid Receptor,PAH,necrosis,SphK,Inhibitor,Autophagy,PF543,PF 543 hydrochloride,caspase-3/7,SK1,Sphingosine kinase,LPL Receptor,anti-inflammatory |
| CAS号 | 1706522-79-3 |
| 分子式 | C27H32ClNO4S |
| 分子量 | 502.07 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1706522-79-3.mol |
| 结构式 |  |
PF-543 性质
| 熔点 | 156-158oC (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于二甲基亚砜、甲醇 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米色 |
PF-543 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，Ki为3.6 nM。PF-543 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
| Target | Value |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 2.0 nM |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 3.6 nM(Ki) |
PF543是一种细胞渗透性羟基甲基吡咯烷化合物，其以可逆的，鞘氨醇竞争性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，对S1P受体没有亲和力，对Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46种其他脂质和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1过表达的1483头颈癌细胞中，PF-543减少10倍的内源性S1P水平，并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543与SphK1可逆结合(k off t1/2=8.5 min)，具有高亲和力，结合常数(K d )为5 nM。PF543不影响1483，A549，LN229，Jurkat，U937和MCF-7细胞的增殖和存活，尽管会使细胞中S1P/鞘氨醇比率发生巨大改变。在全血中，PF-543是有效的S1P形成抑制剂，表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7177 | PF-543 PF-543 | 1706522-79-3 | 5mg | 794.43元 |
| 2024/01/16 | S7177 | PF-543 hydrochloride | 1706522-79-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |