蜂毒明肽
| 中文名称 | 蜂毒明肽 |
|---|---|
| 中文同义词 | 蜂毒明肽;蜂针液明肽;蜂毒明肽 (蜂针液明肽);蜂毒明肽, ≥97% (HPLC);APAMIN毒素肽;APAMIN |
| 英文名称 | APAMIN |
| 英文同义词 | APAMIN, BEE VENOM;APAMIN (HONEY BEE, APIS MELIFERA);apamine;APAMIN FROM BEE VENOM;APAMIN FROM HONEY BEE VENOM;M.W. 2027.34 C79H131N31O24S4;L-Cys-L-Asn-L-Cys-L-Lys-L-Ala-L-Pro-L-Glu-L-Thr-L-Ala-L-Leu-L-Cys-L-Ala-L-Arg-L-Arg-L-Cys-L-Gln-L-Gln-L-His-NH2;CYS-ASN-CYS-LYS-ALA-PRO-GLU-THR-ALA-LEU-CYS-ALA-ARG- ARG-CYS-GLN-GLN-HIS-NH2(DISULFIDE BRIDGE:CYS1-CYS11, CYS3-CYS15) |
| CAS号 | 24345-16-2 |
| 分子式 | C79H131N31O24S4 |
| 分子量 | 2027.34 |
| EINECS号 | 246-182-7 |
| 相关类别 | 多肽;细胞生物学;蛋白质/多肽;细胞信号和神经生物学;毒素肽;目录肽;Ion Channels;BeeVoltage-gated Ion Channels;Peptide;Cell Signaling and Neuroscience;Ion Channel Modulating Peptides;Monovalent Ion Channels;Potassium Channel Modulators;Potassium Channel ModulatorsPeptides for Cell Biology;Toxins and Venoms;Potassium channel |
| Mol文件 | 24345-16-2.mol |
| 结构式 |  |
蜂毒明肽 性质
| 沸点 | 847.17°C (rough estimate) |
|---|---|
| 密度 | 1.63 |
| 折射率 | 1.5530 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 0.05 M 乙酸：5 mg/mL，澄清，无色至淡黄色 |
| 形态 | 白色固体，深褐色 |
| 水溶解性 | Soluble to 1 mg/ml in water |
| Merck | 13,732 |
蜂毒明肽是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。
(1)对神经系统作用：能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导，使胃肠平滑肌兴奋性增强，而呈收缩状态；可作用于脊髓的中间 神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束，或大脑导水管周围的中央灰 质，影响动作的有机协同。 (2) 强心、抗心律失常作用：具有很强的p-肾上腺素样作用，扩冠， 增加心肌供血，使心肌收缩力明显增强，心率加快，心脏泵血功能增强， 可用于治疗心衰；具有异丙肾上腺素样作用，且比异丙肾上腺素维持时间 长（约10倍），抗心律失常。(3) 增加毛细血管的通透性，改善微循环。 (4) 抗炎、调整免疫：直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统 促进皮质激素的分泌；抑制5-羟色胺活性。(5) 营养修复肌营养不良细胞：强直肌肉中有蜂毒明肽受体，蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。
蜂毒明肽占蜂毒干重3%，是蜂毒中一种重要的多肽。蜂毒明肽是动物神经毒素中最小的神经毒肽，可以通过各种给药途径，穿过血脑屏障，作用于中枢神经，是引起各种神经症状的主要多肽。强直性肌营养不良者，有蜂毒明肽受体，因此，蜂毒明肽对肌营养不良者有治疗作用。Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。K + channel
Apamin (0.5-2 µg/mL; 24 hours; HSC-T6 cells) treatment markedly reduces the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Apamin treatment abrogats the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | HSC-T6 cells |
| Concentration: | 0.5 µg/mL, 1 µg/mL and 2 µg/mL |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Markedly reduced the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Abrogated the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1. |
Apamin (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks; C57BL/6 male mice) treatment results in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Apamin suppresses the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydrocollidine (DDC)-fed mice.
| Animal Model: | 8-week-old C57BL/6 male mice (20-25 g) with DDC feeding |
| Dosage: | 0.1 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks |
| Result: | Resulted in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Suppressed the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the DDC-fed mice. |
安全信息
| 提供商 | 语言 |
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-P0256 | 蜂毒明肽 Apamin | 24345-16-2 | 500μg | 1500元 |
| 2024/01/25 | HY-P0256 | 蜂毒明肽 Apamin | 24345-16-2 | 1mg | 2500元 |