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宜昌市永诺药业有限公司 黄金产品 |
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15571779144/0717-4128488 |
| 产品介绍： |
中文名称:盐酸达泊西汀
英文名称:Dapoxetine hydrochloride
CAS:119356-77-3
纯度：99% 包装信息：25KG 备注：医药级 |
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陕西帕尼尔生物科技有限公司 黄金产品 |
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18202932191 029-84385017-8005 |
| 产品介绍： |
中文名称:达泊西汀
英文名称:Dapoxetine hydrochloride
CAS:119356-77-3
纯度：99% 包装信息：1ml,10ml,1kg,25kg |
| 公司名称： |
深圳市巴克化工科技有限公司 黄金产品 |
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18825257575 |
| 产品介绍： |
中文名称:达泊西汀
英文名称:Dapoxetine hydrochloride
CAS:119356-77-3
纯度：99 包装信息：1KG |
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湖北康鑫源顺医药化工有限公司 黄金产品 |
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| 产品介绍： |
中文名称:达泊西汀
英文名称:Dapoxetine hydrochloride
CAS:119356-77-3
纯度：99% 包装信息：各种规格 备注：现货头孢拉定/L-精氨酸、酮亮氨酸钙、瑞格列奈、特地唑胺,磷酸特地唑胺,枸橼酸莫沙必利;尼泊司他汀96829-59-3,奥利司他 ,西吡氯铵,BOC-苯丙氨酸,1H-四氮唑-5-乙 |
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江西埃菲姆科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:达泊西汀
英文名称:Dapoxetine
CAS:119356-77-3
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达泊西汀的药理作用
早泄（Premature Ejaculation，PE）是一种常见的男性性功能障碍。超说明书口服选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）是常见的一种治疗PE的方式。达泊西汀是一种短效SSRIs，自研发以来便被设计为按需给药的一种药物，也是2015年E
2019/11/7 15:18:46 | 盐酸达泊西汀的药理作用和应用
盐酸达泊西汀由美国礼来制药公司(Elililly)研制并作为抗抑郁药进行了Ⅰ期临床试验，最终于2009年2月由强生公司首先在芬兰及瑞典作为治疗早泄药物获准上市，现已在包括中国在内的60多个国家和地区获得批准，是目前唯一被批准用于治疗早泄的药物，是一种强
2019/5/5 13:51:29 | 盐酸达泊西汀
盐酸达泊西汀是一种强效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），是目前被批准用于治疗早泄的药物。盐酸达泊西汀作为一种按需服药药物，具吸收迅速、起效快、半衰期短、体内清除速率快等特点。
2018/4/25 16:47:45 |
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| 中文名称: | 达泊西汀 | | 中文同义词: | 消旋达泊西汀;盐酸达泊西汀-D7;达帕西汀;达泊西汀右旋;达伯西汀;达泊西汀(盐酸达波西汀);右旋达泊西汀碱;混旋盐酸达泊西汀 | | 英文名称: | Dapoxetine hydrochloride | | 英文同义词: | Dapoxetine (Free Base);Dapoxetine-d7 HCl;(S)-(+)-Dapoxetine;Dapoxetine hydrochloride
(S-(+)-N,N-Dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochloride;Detoxetine;(S)-(+)-N,N-dimethyl-a-(2-(naphthalenyloxy)ethyl)benzenemethanamine;DAPOXETIN;DAPOXETINE | | CAS号: | 119356-77-3 | | 分子式: | C21H23NO | | 分子量: | 341.88 | | EINECS号: | 1308068-626-2 | | 相关类别: | 中间体;医药中间体;医药原料;有机原料;保健品原料;盐酸达泊西汀;Erectile Dysfunction;API;Dapoxetine hydrochloride | | Mol文件: | 119356-77-3.mol |  |
| 概述 | 早泄是最普遍的男性性功能障碍之一，会对患者自尊及夫妻关系造成较大影响。三环抗抑郁药和氯丙咪嗪是最广泛的应用于治疗早泄的药物， 除此之外还有肾上腺素受体拮抗剂、苯二氮平类药物、加巴喷丁等。5-羟色胺再摄取抑制剂是临床使用最广泛、疗效较确切、研究进展较快的早泄治疗药物。
达泊西汀(Dapoxetine)，化学名为（S）-（+）-N,N-二甲基-3-（奈基-1-氧基）-1-苯丙胺，是一种新型5-羟色胺再摄取抑制剂，为水溶性白色或灰白色粉末，其化学结构类似于抗抑郁药氟西汀，是唯一不含卤素原子的5-羟色胺再摄取抑制剂。中枢神经递质5-羟色胺（5-HT）和多巴胺以及它们的受体对射精调节起到重要作用，达泊西汀通过抑制5-HT转运体，能有效抑制5-HT再摄取，提高突触间隙5-HT浓度，激活突触后膜5-HT2C和5-HT1A受体，发挥延迟射精作用，从而有效控制男性的早泄症状。与其他5-羟色胺再摄取抑制剂相比，达泊西汀具有疗效好、半衰期短、副作用少等优点。
| | 理化性质 | 白色结晶性粉末，无臭味甜，有吸湿性，在水中易溶，性质较稳定，熔点175~177℃。
| | 药理作用 | 达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂。早泄可能是大脑性欲中心反应性过高所致，导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在着5-羟色胺和多巴胺之类的化学物质，它们能传导强烈的射精冲动，而达泊西汀能干扰上述化学物质，达到延迟射精时间的目的。
| | 合成方法 | 达泊西汀药物的合成方法有很多种，归结起来可分为两大类：第一大类是非手性的合成方法，即通过得到外消旋的达泊西汀或者其中间体，然后再进行拆分进而得到单一 S 构型的达泊西汀；第二大类是不对称合成方法，即通常是由金属催化或生物酶合成方法，不需要拆分直接合成S构型的达泊西汀。
1.非手性的合成方法
(1)以苯甲醛为原料合成达泊西汀以苯甲醛，乙酸铵和丙二酸经Mannich反应，然后通过N甲基化、成酯、还原、成醚，得到消旋的产物，进一步拆分得到手性达泊西汀。该方法起始原料苯甲醛和丙二酸价廉易得，但是化合物2的产率低，在合成过程中需要用到价格较贵的LiAlH4和 1-氟萘试剂。
图1为以苯甲醛为原料合成达泊西汀的路线
(2)以 1-萘酚为原料合成达泊西汀
以1-萘酚和3-苯基丙基溴反应，接着通过苄位自由基溴代、二甲胺取代得到消旋产物，通过拆分得到S构型达泊西汀。此路线的起始原料3-苯基丙基溴的价格较高，且溴化产率较低，存在一定的缺陷。3-苯基丙基溴也可以通过苯丙醇与二氯亚枫反应得到的3-苯基丙基氯来替代。
图2为以1-萘酚为原料合成达泊西汀的路线
(3)以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀
以(S)-3-氯苯丙醇为起始原料，与1-萘酚反应生成醚，接着与甲磺酰氯和二甲胺一锅法反应，得到S构型的达泊西汀。该路线步骤比较少，不需要拆分直接得到达泊西汀，但是原料(S)-3-氯苯丙醇不宜购买，价格昂贵，反应条件比较苛刻。
图3为以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀的路线
(4)以 3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀
以3-氯苯丙酮为起始原料，经还原，缩合，N甲基化，即得到外消旋化合物达泊西汀，再拆分得到S构型的达泊西汀。该路线中原料3-氯苯丙酮价格较贵，生产成本高。
图4为以 3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀的路线
2.不对称合成方法
(1)以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀
从 N-Boc-(R)-苯甘氨酸13出发，通过羧基还原为羟基、羟基甲磺酰化两步反应得到中间体14、再经氰化钠取代延长碳链、盐酸水解氰基为羧酸、还原羧酸后得到已知化合物10，最后通过两步反应得到目标产物达泊西汀。该路线的原料 N-Boc-(R)-苯基甘氨酸不易得且价格较高，并且用到价格昂贵的硼烷和剧毒品NaCN，总的反应步骤也较长。
图5为以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀的路线
(2)以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀
从(R)-1-苯基-1,3-丙二醇15出发，用对甲苯磺酰氯选择性保护一级羟基，再成醚、甲磺酰化、氨基取代反应，得到目标产物达泊西汀。该路线的手性原料 15 来源困难价格高。
图6为以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀的路线
| | 适应证 | 治疗男性早泄和勃起功能障碍，98%以上的人会自然提高勃起质量、勃起次数、勃起硬度，延长勃起时间，增加男女性爱高潮。
有关达泊西汀的概述、理化性质、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-02-02）
| | 用法与用量 | 房事前20～30分钟口服，每次1粒，可不定日服用。空腹服用(尤其避免与高脂食物同服)效果更佳，使用前勿喝茶。使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著。
| | 不良反应 | 其副作用主要是轻度头痛、恶心，不过这些副作用都是暂时的，很快会消失。
| | 禁忌 | 1.少年、儿童及孕妇禁用。
2.对本品过敏者禁用。
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