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达泊西汀

达泊西汀 更多供应商
公司名称: 南京誉鼎医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:达泊西汀
英文名称:dapoxetine
CAS:119356-77-3
纯度:99 包装信息:1kg/3800
公司名称: 江西埃菲姆科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:右旋达泊西汀盐酸盐
英文名称:Dapoxetine HCL
CAS:119356-77-3
纯度:99 包装信息:100KG 备注:ton
公司名称: 山东新标杆医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:达泊西汀
英文名称:Dapoxetine hydrochloride
CAS:119356-77-3
纯度:>=99% 备注:盐酸达泊西汀右旋 原料药 医药级 生物级 1KG/袋/;25kg/桶/
公司名称: 杭州昌儒化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:达泊西汀右旋
英文名称:Dapoxetine
CAS:119356-77-3
纯度:99 备注:25kg/桶/ 99以上
公司名称: 河北赛铭医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:盐酸达泊西丁
英文名称:Dapoxetine
CAS:119356-77-3
纯度:0.99 包装信息:1kg/3200 备注:500
达泊西汀专题
达泊西汀的药理作用
早泄(Premature Ejaculation,PE)是一种常见的男性性功能障碍。超说明书口服选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)是常见的一种治疗PE的方式。达泊西汀是一种短效SSRIs,自研发以来便被设计为按需给药的一种药物,也是2015年E
2019/11/7 15:18:46
盐酸达泊西汀的药理作用和应用
盐酸达泊西汀由美国礼来制药公司(Elililly)研制并作为抗抑郁药进行了Ⅰ期临床试验,最终于2009年2月由强生公司首先在芬兰及瑞典作为治疗早泄药物获准上市,现已在包括中国在内的60多个国家和地区获得批准,是目前唯一被批准用于治疗早泄的药物,是一种强
2019/5/5 13:51:29
盐酸达泊西汀
盐酸达泊西汀是一种强效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),是目前被批准用于治疗早泄的药物。盐酸达泊西汀作为一种按需服药药物,具吸收迅速、起效快、半衰期短、体内清除速率快等特点。
2018/4/25 16:47:45
达泊西汀生产厂家及价格列表
达泊西汀_武汉德美凯生物科技有限公司
价格:¥300.00KG
2020/10/22 08:43:30
达泊西汀_武汉德美凯生物科技有限公司
价格:¥300.00KG
2020/10/22 08:43:30
达泊西汀
概述理化性质药理作用合成方法适应证用法与用量不良反应禁忌 专题
中文名称:达泊西汀
中文同义词:达泊西汀;盐酸达波西汀;盐酸达泊西汀;(S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺盐酸盐;达泊西丁;右旋达伯西汀碱;达伯西汀;达泊西汀(盐酸达波西汀)
英文名称:Dapoxetine hydrochloride
英文同义词:(S)-(+)-Dapoxetine;Dapoxetine-d7 HCl;Dapoxetine hydrochloride (S-(+)-N,N-Dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochloride;Detoxetine;(S)-(+)-N,N-dimethyl-a-(2-(naphthalenyloxy)ethyl)benzenemethanamine;DAPOXETIN;DAPOXETINE;Dapoxetine hydrochloride
CAS号:119356-77-3
分子式:C21H23NO
分子量:341.88
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:保健品原料;盐酸达泊西汀;中间体;医药中间体;医药原料;有机原料;其它中间体;Erectile Dysfunction;API;Dapoxetine hydrochloride;原料药;保健;原料;保健原料;壮阳;保健品;男性保健原料;减肥瘦身;医药原料药
Mol文件:119356-77-3.mol
达泊西汀
达泊西汀 性质
沸点 454.4±38.0 °C(Predicted)
密度 1.081±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)8.38±0.50(Predicted)
CAS 数据库119356-77-3(CAS DataBase Reference)
达泊西汀 用途与合成方法
概述早泄是最普遍的男性性功能障碍之一,会对患者自尊及夫妻关系造成较大影响。三环抗抑郁药和氯丙咪嗪是最广泛的应用于治疗早泄的药物, 除此之外还有肾上腺素受体拮抗剂、苯二氮平类药物、加巴喷丁等。5-羟色胺再摄取抑制剂是临床使用最广泛、疗效较确切、研究进展较快的早泄治疗药物。
达泊西汀(Dapoxetine),化学名为(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(奈基-1-氧基)-1-苯丙胺,是一种新型5-羟色胺再摄取抑制剂,为水溶性白色或灰白色粉末,其化学结构类似于抗抑郁药氟西汀,是唯一不含卤素原子的5-羟色胺再摄取抑制剂。中枢神经递质5-羟色胺(5-HT)和多巴胺以及它们的受体对射精调节起到重要作用,达泊西汀通过抑制5-HT转运体,能有效抑制5-HT再摄取,提高突触间隙5-HT浓度,激活突触后膜5-HT2C和5-HT1A受体,发挥延迟射精作用,从而有效控制男性的早泄症状。与其他5-羟色胺再摄取抑制剂相比,达泊西汀具有疗效好、半衰期短、副作用少等优点。
理化性质白色结晶性粉末,无臭味甜,有吸湿性,在水中易溶,性质较稳定,熔点175~177℃。
药理作用达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂。早泄可能是大脑性欲中心反应性过高所致,导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在着5-羟色胺和多巴胺之类的化学物质,它们能传导强烈的射精冲动,而达泊西汀能干扰上述化学物质,达到延迟射精时间的目的。
合成方法达泊西汀药物的合成方法有很多种,归结起来可分为两大类:第一大类是非手性的合成方法,即通过得到外消旋的达泊西汀或者其中间体,然后再进行拆分进而得到单一 S 构型的达泊西汀;第二大类是不对称合成方法,即通常是由金属催化或生物酶合成方法,不需要拆分直接合成S构型的达泊西汀。
1.非手性的合成方法
(1)以苯甲醛为原料合成达泊西汀以苯甲醛,乙酸铵和丙二酸经Mannich反应,然后通过N甲基化、成酯、还原、成醚,得到消旋的产物,进一步拆分得到手性达泊西汀。该方法起始原料苯甲醛和丙二酸价廉易得,但是化合物2的产率低,在合成过程中需要用到价格较贵的LiAlH4和 1-氟萘试剂。
以苯甲醛为原料合成达泊西汀的路线
图1为以苯甲醛为原料合成达泊西汀的路线
(2)以 1-萘酚为原料合成达泊西汀
以1-萘酚和3-苯基丙基溴反应,接着通过苄位自由基溴代、二甲胺取代得到消旋产物,通过拆分得到S构型达泊西汀。此路线的起始原料3-苯基丙基溴的价格较高,且溴化产率较低,存在一定的缺陷。3-苯基丙基溴也可以通过苯丙醇与二氯亚枫反应得到的3-苯基丙基氯来替代。
以1-萘酚为原料合成达泊西汀的路线
图2为以1-萘酚为原料合成达泊西汀的路线
(3)以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀
以(S)-3-氯苯丙醇为起始原料,与1-萘酚反应生成醚,接着与甲磺酰氯和二甲胺一锅法反应,得到S构型的达泊西汀。该路线步骤比较少,不需要拆分直接得到达泊西汀,但是原料(S)-3-氯苯丙醇不宜购买,价格昂贵,反应条件比较苛刻。
以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀的路线
图3为以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀的路线
(4)以 3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀
以3-氯苯丙酮为起始原料,经还原,缩合,N甲基化,即得到外消旋化合物达泊西汀,再拆分得到S构型的达泊西汀。该路线中原料3-氯苯丙酮价格较贵,生产成本高。
以3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀的路线
图4为以 3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀的路线
2.不对称合成方法
(1)以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀
从 N-Boc-(R)-苯甘氨酸13出发,通过羧基还原为羟基、羟基甲磺酰化两步反应得到中间体14、再经氰化钠取代延长碳链、盐酸水解氰基为羧酸、还原羧酸后得到已知化合物10,最后通过两步反应得到目标产物达泊西汀。该路线的原料 N-Boc-(R)-苯基甘氨酸不易得且价格较高,并且用到价格昂贵的硼烷和剧毒品NaCN,总的反应步骤也较长。
以 N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀的路线
图5为以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀的路线
(2)以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀
从(R)-1-苯基-1,3-丙二醇15出发,用对甲苯磺酰氯选择性保护一级羟基,再成醚、甲磺酰化、氨基取代反应,得到目标产物达泊西汀。该路线的手性原料 15 来源困难价格高。
以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀的路线
图6为以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀的路线
适应证治疗男性早泄和勃起功能障碍,98%以上的人会自然提高勃起质量、勃起次数、勃起硬度,延长勃起时间,增加男女性爱高潮。
有关达泊西汀的概述、理化性质、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-02-02)
用法与用量房事前20~30分钟口服,每次1粒,可不定日服用。空腹服用(尤其避免与高脂食物同服)效果更佳,使用前勿喝茶。使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著。
不良反应其副作用主要是轻度头痛、恶心,不过这些副作用都是暂时的,很快会消失。
禁忌1.少年、儿童及孕妇禁用。
2.对本品过敏者禁用。
安全信息
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达泊西汀 混旋达泊西汀盐酸盐 ALPHA-[2-(1-萘基氧基)乙基]苯甲胺 (R)-(+)-3-氯-1-苯基-1-丙醇 (S)-3-二甲基氨基-3-苯丙醇 3-氯-1-苯基丙醇 (S)-3-氨基-3-苯基-1-丙醇盐酸盐 3-氨基-3-苯基-1-丙醇 (S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇 (S)-3-氨基-3-苯基丙醇 达泊西汀杂质 枸橼酸西地那非 西力士 帕罗西汀 盐酸达泊西汀 达泊西汀 苯甲胺盐酸盐