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广州阿斯利康医药有限公司 黄金产品 |
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中文名称:达泊西汀 英文名称:Dapoxetine CAS:119356-77-3 纯度:99 包装信息:1kg/3800 备注:原料药 |
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中文名称:右旋达泊西汀盐酸盐 英文名称:Dapoxetine HCL CAS:119356-77-3 纯度:99 包装信息:100KG 备注:ton |
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中文名称:达泊西汀 英文名称:Dapoxetine CAS:119356-77-3 纯度:99%,现货出口,量大价优 包装信息:1kg/;25kg/ 备注:Kg级|ton级| |
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广州蒂嚎医药科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:达泊西汀 英文名称:Dapoxetine CAS:119356-77-3 纯度:99% HPLC 包装信息:25kg;10kg;5KG;1KG 备注:食品级 |
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中文名称:达泊西汀 英文名称:Dapoxetine CAS:119356-77-3 纯度:99% 包装信息:1kg/3200 备注:可根据客户需求分装,整包装更优惠 |
9月5日达泊西汀最新价格 9月5日达泊西汀厂家最新报价:2900元/千克,与8月31日价格相比持平2021/9/6 8:30:43 | 8月31日达泊西汀最新价格 8月31日达泊西汀厂家最新报价:2900元/千克,与8月30日价格相比持平2021/9/1 8:30:52 |
达泊西汀的合成方法 达泊西汀(Dapoxetine,LY-210448),化学名为(S)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-1-苯基-1-丙胺,原本是一种用来治疗抑郁症的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂,但相关医学临床试验数据显示其治疗男性早泄疗效显著,具有很广阔的市场前景 2021/11/29 13:14:04 | 达泊西汀复方的制备方法 达泊西汀(INN,商品名Priligy),专用于治疗男性早泄(PE),这是一种即需型的治 疗药物,并且是目前为止世界上第一种被批准治疗早泄的该类型的口服药(片剂),属于百 年药企、意大利第一药厂——美纳里尼公司的产品。适用人群为18-64岁男性。对于所 2021/8/19 10:02:50 | 每天学西药——达泊西汀 达泊西汀为淡黄色粉末、无臭、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。 2020/11/23 15:08:33 |
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概述 | 早泄是最普遍的男性性功能障碍之一,会对患者自尊及夫妻关系造成较大影响。三环抗抑郁药和氯丙咪嗪是最广泛的应用于治疗早泄的药物, 除此之外还有肾上腺素受体拮抗剂、苯二氮平类药物、加巴喷丁等。5-羟色胺再摄取抑制剂是临床使用最广泛、疗效较确切、研究进展较快的早泄治疗药物。
达泊西汀(Dapoxetine),化学名为(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(奈基-1-氧基)-1-苯丙胺,是一种新型5-羟色胺再摄取抑制剂,为水溶性白色或灰白色粉末,其化学结构类似于抗抑郁药氟西汀,是唯一不含卤素原子的5-羟色胺再摄取抑制剂。中枢神经递质5-羟色胺(5-HT)和多巴胺以及它们的受体对射精调节起到重要作用,达泊西汀通过抑制5-HT转运体,能有效抑制5-HT再摄取,提高突触间隙5-HT浓度,激活突触后膜5-HT2C和5-HT1A受体,发挥延迟射精作用,从而有效控制男性的早泄症状。与其他5-羟色胺再摄取抑制剂相比,达泊西汀具有疗效好、半衰期短、副作用少等优点。

达泊西汀,商品名称必利劲,是目前第一个,也是唯一一个被FDA批准用于治疗早泄的药物。其特点是按需口服,起效快速,半衰期短,快速吸收1.5小时到达高峰,对原发性、继发性PE具有相似的疗效。研究显示,达泊西汀30mg、60mg在性交前1-3h服用,可提高早泄患者阴茎内射精潜伏期(IELT)2.5-3倍,在IELT<30s的患者中,可提高IELT3.4-4.3倍,同时射精控制力增强,满意度增加,苦恼降低。 | 理化性质 | 白色结晶性粉末,无臭味甜,有吸湿性,在水中易溶,性质较稳定,熔点175~177℃。 | 药理作用 | 达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂。早泄可能是大脑性欲中心反应性过高所致,导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在着5-羟色胺和多巴胺之类的化学物质,它们能传导强烈的射精冲动,而达泊西汀能干扰上述化学物质,达到延迟射精时间的目的。 | 合成方法 | 达泊西汀药物的合成方法有很多种,归结起来可分为两大类:第一大类是非手性的合成方法,即通过得到外消旋的达泊西汀或者其中间体,然后再进行拆分进而得到单一 S 构型的达泊西汀;第二大类是不对称合成方法,即通常是由金属催化或生物酶合成方法,不需要拆分直接合成S构型的达泊西汀。
1.非手性的合成方法
(1)以苯甲醛为原料合成达泊西汀以苯甲醛,乙酸铵和丙二酸经Mannich反应,然后通过N甲基化、成酯、还原、成醚,得到消旋的产物,进一步拆分得到手性达泊西汀。该方法起始原料苯甲醛和丙二酸价廉易得,但是化合物2的产率低,在合成过程中需要用到价格较贵的LiAlH4和 1-氟萘试剂。

图1为以苯甲醛为原料合成达泊西汀的路线
(2)以 1-萘酚为原料合成达泊西汀
以1-萘酚和3-苯基丙基溴反应,接着通过苄位自由基溴代、二甲胺取代得到消旋产物,通过拆分得到S构型达泊西汀。此路线的起始原料3-苯基丙基溴的价格较高,且溴化产率较低,存在一定的缺陷。3-苯基丙基溴也可以通过苯丙醇与二氯亚枫反应得到的3-苯基丙基氯来替代。

图2为以1-萘酚为原料合成达泊西汀的路线
(3)以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀
以(S)-3-氯苯丙醇为起始原料,与1-萘酚反应生成醚,接着与甲磺酰氯和二甲胺一锅法反应,得到S构型的达泊西汀。该路线步骤比较少,不需要拆分直接得到达泊西汀,但是原料(S)-3-氯苯丙醇不宜购买,价格昂贵,反应条件比较苛刻。

图3为以(s)-3-氯苯丙醇为原料合成达泊西汀的路线
(4)以 3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀
以3-氯苯丙酮为起始原料,经还原,缩合,N甲基化,即得到外消旋化合物达泊西汀,再拆分得到S构型的达泊西汀。该路线中原料3-氯苯丙酮价格较贵,生产成本高。

图4为以 3-氯苯丙酮为原料合成达泊西汀的路线
2.不对称合成方法
(1)以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀
从 N-Boc-(R)-苯甘氨酸13出发,通过羧基还原为羟基、羟基甲磺酰化两步反应得到中间体14、再经氰化钠取代延长碳链、盐酸水解氰基为羧酸、还原羧酸后得到已知化合物10,最后通过两步反应得到目标产物达泊西汀。该路线的原料 N-Boc-(R)-苯基甘氨酸不易得且价格较高,并且用到价格昂贵的硼烷和剧毒品NaCN,总的反应步骤也较长。

图5为以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料合成达泊西汀的路线
(2)以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀
从(R)-1-苯基-1,3-丙二醇15出发,用对甲苯磺酰氯选择性保护一级羟基,再成醚、甲磺酰化、氨基取代反应,得到目标产物达泊西汀。该路线的手性原料 15 来源困难价格高。

图6为以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料合成达泊西汀的路线 | 适应证 | 治疗男性早泄和勃起功能障碍,98%以上的人会自然提高勃起质量、勃起次数、勃起硬度,延长勃起时间,增加男女性爱高潮。
有关达泊西汀的概述、理化性质、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-02-02) | 用法与用量 | 房事前20~30分钟口服,每次1粒,可不定日服用。空腹服用(尤其避免与高脂食物同服)效果更佳,使用前勿喝茶。使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著。 | 不良反应 | 其副作用主要是轻度头痛、恶心,不过这些副作用都是暂时的,很快会消失。 | 禁忌 | 1.少年、儿童及孕妇禁用。
2.对本品过敏者禁用。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/04/29 | HY-B0304A | 达泊西汀 Dapoxetine hydrochloride | 119356-77-3 | 50 mg | 884元 | | 2022/04/29 | HY-B0304A | 达泊西汀 Dapoxetine hydrochloride | 119356-77-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 972元 | |
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