SB408124
| 中文名称 | SB408124 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲氨基)苯基)脲;N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N'-[4-(二甲氨基)苯基]尿素;N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉基)-N'-[4-(二甲氨基)苯基]脲;1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲基氨基)苯基)脲 |
| 英文名称 | SB408124 |
| 英文同义词 | 1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-(4-(dimethylamino)phenyl)urea;SB 4081241-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-(4-(dimethylamino)phenyl)urea;N-(6,8-DIFLUORO-2-METHYL-4-QUINOLINYL)-N'-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]UREA;SB 408124;SB-408124, CID4331799;CS-1990;SB 408124; SB408124;Urea, N-(6,8-difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]- |
| CAS号 | 288150-92-5 |
| 分子式 | C19H18F2N4O |
| 分子量 | 356.37 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 相关类别 | 原料药标样;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Orexin receptor |
| Mol文件 | 288150-92-5.mol |
| 结构式 |  |
SB408124 性质
| 沸点 | 430.3±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.371 |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：~24 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.12±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 橄榄绿 |
SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，Ki分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，Ki为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。30μg/10μL SB-408124脑室内给药处理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 诱导的水摄入。Orexin-A (30 μg/10 μL)脑室内给药处理，阻断组胺或2.5% NaCl 处理诱导的加压素(VP)水平升高,使用SB-408124预处理可调节这种阻断作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 脑室内给药处理，阻断Bicuculline(BIC)诱导的内源性葡萄糖产量(EGP)增高。
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OX 1 Receptor 57 nM (Ki, in whole cell ) |
OX 1 Receptor 27 nM (Ki, in cell membrane) |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-70068 | SB408124 SB-408124 | 288150-92-5 | 5mg | 484元 |
| 2024/01/25 | HY-70068 | SB408124 SB-408124 | 288150-92-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 532元 |