N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺

N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺

中文名称N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺
中文同义词N-(3-DIBENZOFURANYL)-5-NITRO-2-FURANCARBOXAMIDE;STING抑制剂C-178;N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺;化合物C-178
英文名称N-(dibenzo[b,d]furan-3-yl)-5-nitrofuran-2-carboxamide
英文同义词N-(dibenzo[b,d]furan-3-yl)-5-nitrofuran-2-carboxamide;C-178;N-(3-Dibenzofuranyl)-5-nitro-2-furancarboxamide;2-Furancarboxamide, N-3-dibenzofuranyl-5-nitro-;MITA,inhibit,Inhibitor,STING,MPYS,C178,ERIS,C-178,C 178,Stimulator of Interferon Genes,TMEM173
CAS号329198-87-0
分子式C17H10N2O5
分子量322.27
EINECS号
相关类别
Mol文件329198-87-0.mol
结构式N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺 结构式

N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺 性质

熔点>225°C (dec.)
沸点448.3±35.0 °C(Predicted)
密度1.506±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO(高达25mg/ml)
形态固体
酸度系数(pKa)11.35±0.43(Predicted)
颜色橙色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺 用途与合成方法

C-178 是干扰素基因刺激物 (STING) 的共价抑制剂。 它与 STING 上的 Cys91 结合以阻断其棕榈酰化并阻止 TBK1 在 HEK293T 细胞中的募集和磷酸化。 C-178 (0.01-1.25 μM) 在 HEK293 细胞中选择性地降低 STING- 而不是 RIG-I- 或 TBK1- 介导的 IFN-β 报告基因活性。 当以 0.5 μM 的浓度使用时,它还可以防止由环状 di-GMP、双链 DNA 和 LPS 诱导的骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 中的 Ifnb1 表达增加。C-178是STING的共价抑制剂,与Cys91共价结合。
TargetValue
STING
()

C-178 targets the poorly characterized N-terminal portion of mmSTING that includes the transmembrane domains. Moreover, C-178 interferes with this process by inhibiting the palmitoylation of STING. C-178 does not appreciably affect STING responses in human cells.C-178 (0-1 μM; 1 hour) alone does not appreciably affect the gene expression profile of BMDMs. In addition, it inhibits the CMA-induced phosphorylation of TBK1.C-178 (1 μM; 1 hour) decreases cdG, dsDNA, CMA and LPS-induced Ifnb1 expression in mouse bone marrow-derived macrophages.C-178 (1 μM; 0.5-4 hours) inhibits the CMA-induced p-TBK1 and sting protein expression as a time-dependent manner in mouse embryonic fibroblasts.

Western Blot Analysis

Cell Line: Mouse bone marrow-derived macrophages (BMDMs)
Concentration: 0 μM; 0.125 μM; 0.25 μM; 0.5 μM; 1 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibited CMA-induced p-TBK1 expression as a does dependent manner.

RT-PCR

Cell Line: Mouse bone marrow-derived macrophages (BMDMs)
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Downregulated Ifnb1 expression in BMDMs.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-123963N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺
C-178
329198-87-05mg1100元
2024/01/25HY-123963N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺
C-178
329198-87-010mM * 1mLin DMSO1210元

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