1950634-92-0
| 中文名称 | 1950634-92-0 |
|---|---|
| 中文同义词 | (6S)-4-(4-氯苯基)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氧基]乙酰基]氨基]辛基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺;化合物DBET6 |
| 英文名称 | dBET6 |
| 英文同义词 | dBET6;DBET6;DBET-6 ;DBET 6;(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]octyl]-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]octyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;2-((S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(8-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)oxy)acetamido)octyl)acetamide;dBET-6,Apoptosis,PROTACs,Inhibitor,inhibit,dBET6,Epigenetic Reader Domain,dBET 6;2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02?]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]-N-[8-[[2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-1,3-dioxo-isoindolin-4-yl]oxyacetyl]amino]octyl]acetamide |
| CAS号 | 1950634-92-0 |
| 分子式 | C42H45ClN8O7S |
| 分子量 | 841.37 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1950634-92-0.mol |
| 结构式 |  |
1950634-92-0 性质
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);71.32(最大浓度 mM) 乙醇:35.0(最大浓度 mg/mL);41.6(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.68±0.40(Predicted) |
dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
| Target | Value |
|
BRD4
() | 14 nM |
dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下，在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6，1小时后，BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸，可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应。
dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中，dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外，给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg)，相对于对照组小鼠和处理了JQ1（20 mg/kg QD）的小鼠，dBET6的处理有利于小鼠生存。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-112588 | dBET6 | 1 mg | 545元 | |
| 2024/01/25 | HY-112588 | 1950634-92-0 dBET6 | 1950634-92-0 | 5mg | 1200元 |