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阿罗洛尔

阿罗洛尔 更多供应商
公司名称: 常州佑仁医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 17327200503 519-88712001
产品介绍: 中文名称:阿罗洛尔
英文名称:Arotinolol free base
CAS:68377-92-4
纯度:99.0%min 备注:DMF available 1KG/Bag/;20KG/纸板桶/
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:Arotinolol
CAS:68377-92-4
包装信息:100Mg,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
产品介绍: 英文名称:Arotinolol
CAS:68377-92-4
纯度:98% 备注:1950元/100mg; 12000元/1g
公司名称: 上海闯欣医药科技有限公司  
联系电话: 13621615409
产品介绍: 中文名称:阿罗洛尔
英文名称:AROTINOLOL
CAS:68377-92-4
纯度:98% 包装信息:5g,10g,20g,50g,100g
公司名称: 上海麦克林生化科技有限公司  
联系电话: 15221275939
产品介绍: 中文名称:阿罗洛尔
英文名称:5-(2-((3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropyl)thio)thiazol-4-yl)thiophene-2-carboxamide
CAS:68377-92-4
纯度:95% 包装信息:50mg
阿罗洛尔专题
阿罗洛尔的制备及药理作用
阿罗洛尔由日本住友制药株式会社研发,1985年首次在日本上市。盐酸阿罗洛尔被称为第4代β受体阻滞剂,是β受体阻滞剂的一线药物。临床主要用于治疗轻至中度原发性高血压和心绞痛等。本品是一种选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂,兼有微弱的α1-肾上腺受体阻滞作用,
2020/10/18 17:57:02
阿罗洛尔的药理作用
阿罗洛尔是一种非选择性的β受体阻滞剂,对α1受体也有微弱的阻滞作用,其β与α受体阻滞作用之比为8∶1,而同类的拉贝洛尔为4.9∶1。阿罗洛尔对β受体无选择性,通过阻断β受体减慢心率、抑制心肌收缩力和减少心血量,并降低血压;其β受体阻滞作用大于普萘洛尔和
2019/8/15 9:26:34
阿罗洛尔生产厂家及价格列表
阿罗洛尔_常州佑仁医药科技有限公司
价格:询价
2021/08/18 08:34:25
阿罗洛尔
药代动力学适应症应用生物活性靶点体外研究体内研究 专题
中文名称:阿罗洛尔
中文同义词:阿罗洛尔;阿罗洛尔溶液,100PPM;阿罗洛尔溶液,1000PPM
英文名称:AROTINOLOL
英文同义词:AROTINOLOL;Arottnolol;2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole;2-Thiophenecarboxamide, 5-[2-[[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyl]thio]-4-thiazolyl]-;2-Thiophenecarboxamide, 5-[2-[[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyl]thio]-4-thiazolyl]-, (+-)-;NSC 317940;5-[2-[[3-(tert-butylamino)-2-hydroxy-propyl]thio]thiazol-4-yl]thiophene-2-carboxamide;5-[2-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxy-propyl]sulfanyl-1,3-thiazol-4-yl]thiophene-2-carboxamide
CAS号:68377-92-4
分子式:C15H21N3O2S3
分子量:371.54
EINECS号:
相关类别:医药原料药;降糖降压产品
Mol文件:68377-92-4.mol
阿罗洛尔
阿罗洛尔 性质
熔点 148-149°
沸点 599.8±60.0 °C(Predicted)
密度 1.35
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)13.71±0.20(Predicted)
阿罗洛尔 用途与合成方法
药代动力学该品口服后吸收迅速,血药浓度在约2h达峰值,清除半衰期为10h,连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高,其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。
适应症阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。
应用盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride),化学名5-{2-[3-(1,1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基]-1,3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐,由日本住友制药株式会社研发,1985年首次在日本上市,临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等,且用于治疗肥胖性高血压时,不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂,兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用,可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋,降低交感神经张力,减少β受体阻滞所致不良反应,缓解舒张压,使降压效果更为理想,更适用于青少年高血压的治疗。
生物活性Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
靶点

5-HT 2A Receptor

体外研究

Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in 125 I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK i value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal. Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces 125 I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK i values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.

体内研究

Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.

Animal Model: SHR mice
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks
Result: Improved arterial stiffness in SHR.
安全信息
阿罗洛尔 化学药品说明书
阿罗洛尔|药物应用信息
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