CKI-7

CKI-7

中文名称CKI-7
中文同义词化合物 T10829
英文名称CKI-7
英文同义词8-Isoquinolinesulfonamide, N-(2-aminoethyl)-5-chloro- Dihydrochloride;8-[N-(2-Aminoethyl)sulphamoyl]-5-chloroisoquinoline, CKI-7;N-(2-AMinoethyl)-5-chloro-isoquinolin-8-sulphonaMide;N-(2-Aminoethyl)-5-chloro-8-isoquinolinesulfonamide;CKI-7 free base;8-Isoquinolinesulfonamide, N-(2-aminoethyl)-5-chloro-;CKI 7 free base,CKI7 free base
CAS号120615-25-0
分子式C11H12ClN3O2S
分子量285.75
EINECS号
相关类别Inhibitors;Protein Kinase Inhibitors and Activators;All Inhibitors
Mol文件120615-25-0.mol
结构式CKI-7 结构式

CKI-7 性质

熔点188-190°C
沸点499.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.432±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件−20°C
溶解度H2O:9 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)7.80±0.50(Predicted)
颜色白色

CKI-7 用途与合成方法

CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

CK1

6 μM (IC 50 )

CK1

8.5 μM (Ki)

Cdc7

SGK

S6K1

MSK1

CKI-7 (0.1-10 μM; 5 days; ES cells) treatment significantly increases the expression of the early neuroectodermal marker Sox1 and the number of cells positive for the neural markers nestin and βIII-tubulin, in a concentration-dependent manner.
CKI-7 (5 μM; 5 days; ES cells) treatment suppresses SFEB-induced β-catenin stabilization on day 5, indicating that CKI-7 inhibits Wnt signaling.

RT-PCR

Cell Line: Mouse ES cells
Concentration: 0.1-10 μM
Incubation Time: 5 days
Result: Significantly increased the expression of the early neuroectodermal marker Sox1 and the number of cells positive for the neural markers nestin and βIII-tubulin, in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line: Mouse ES cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 5 days
Result: Suppressed SFEB-induced β-catenin stabilization on day 5.

In vivo dose-dependent anti-tumor activity of CKI-7 is demonstrated in a SCID-Beige mouse systemic tumor model utilzing a recently isolated Philadelphia chromosome positive acute lymphoblastic leukemia cell line. Standard cell cycle synchronization studies established that exposure to CKI-7 results in cell cycle dependent caspase 3 activation and apoptotic cell death.

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
海关编码2933499090

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-133028CKI-7
CKI-7 free base
120615-25-05mg850元
2024/04/30HY-133028CKI-7
CKI-7 free base
120615-25-010mg1500元

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