KNK437
| 中文名称 | KNK437 |
|---|---|
| 中文同义词 | MRNA水平抑制剂(KNK437);3-(苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基亚甲基)-2-氧代吡咯烷-1-甲醛;化合物KNK437;KNK 437(热激蛋白抑制剂I) |
| 英文名称 | KNK437 |
| 英文同义词 | N-FORMYL-3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM;3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM;KNK423;KNK437;HEAT SHOCK PROTEIN INHIBITOR I;HEAT SHOCK PROTEIN INHIBITOR II;3-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethylene)-2-oxo-1-pyrrolidinecarboxaldehyde;Heat Shock Protein Inhibitor I - CAS 218924-25-5 - Calbiochem |
| CAS号 | 218924-25-5 |
| 分子式 | C13H11NO4 |
| 分子量 | 245.23 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;API;Inhibitors |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |  |
KNK437 性质
| 沸点 | 412.4±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.515±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 白色至淡黄色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | -1.70±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
KNK437 (218924-25-5) 抑制非应激和热应激癌细胞中的组成型和诱导型 HSP70 表达。 阻断格尔德霉素诱导的 HSP70 诱导和 TGF 信号传导的抑制。 抑制白细胞整合素 α-7 介导的 T 细胞与黏膜寻址素细胞粘附分子 1 (MAdCAM-1) 的粘附，表明 HSP70 对于 7 整合素信号传导至关重要。 抑制啮齿动物模型中的吗啡镇痛耐受性 (100 mg/Kg)。KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。
| Target | Value |
|
HSP105
() | |
|
HSP72
() | |
|
HSP40
() |
在COLO 320DM（人结肠癌）细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。 在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。
KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100110 | KNK437 KNK437 | 218924-25-5 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-100110 | KNK437 KNK437 | 218924-25-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |