SR-717
| 中文名称 | SR-717 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4,5-二氟-2-[[[6-(1H-咪唑-1-基)-3-哒嗪基]羰基]氨基]-苯甲酸锂盐;SR-717(锂盐)(COMPONENT;化合物SR-717;2-(6-(1H-咪唑-1-基)哒嗪-3-甲酰胺基)-4,5-二氟苯甲酸锂 |
| 英文名称 | SR-717 |
| 英文同义词 | SR-717;SR171;SR-717 lithium;SR 717 (lithium salt);immunity,MPYS,MITA,inhibit,ISG-THP1,Inhibitor,SR 717,mimetic,TMEM173,STING,SR717,cGAMP,THP1,antitumor,ERIS,SR-717,PD-L1,Stimulator of Interferon Genes;Lithium 2-(6-(1H-imidazol-1-yl)pyridazine-3-carboxamido)-4,5-difluorobenzoate |
| CAS号 | 2375421-09-1 |
| 分子式 | C15H10F2LiN5O3 |
| 分子量 | 353.21 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂 |
| Mol文件 | 2375421-09-1.mol |
| 结构式 |  |
SR-717 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 水溶解性 | Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月1。 |
SR-717是一种非核苷酸STING激动剂，在ISG-THP1（WT）和ISG-THP1 cGAS KO（cGAS KO）细胞系中的EC50分别为2.1μM和2.2μM。 SR-717是一种稳定的环状鸟苷单磷酸腺苷单磷酸（cGAMP）模拟物， 抗肿瘤活性。
SR-717通过诱导相同的闭合构象激活STING，从而为探索包括抗肿瘤免疫在内的各种情况下的这类系统性STING激动剂提供了途径。 SR-717（3.8μM）以STING依赖的方式诱导THP1细胞和人原代外周血单个核细胞中PD-L1的表达。SR-717 lithium 是一种非核苷酸 STING 的激动剂并具有广泛的种间和等位基因特异性，在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 还以STING依赖性方式诱导临床相关靶标的表达，包括程序性细胞死亡1配体1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗肿瘤活性。| Target | Value |
|
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells) | 2.1 μM(EC50) |
|
STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells) | 2.2 μM(EC50) |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-131454 | SR-717 | 1 mg | 681元 | |
| 2024/01/25 | HY-131454 | SR-717 SR-717 | 2375421-09-1 | 5mg | 1500元 |