氯己定

氯己定又名洗必泰，化学名为双氯苯双胍己烷，系阳离子表面活性剂，具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用，是一种较好的杀菌消毒药，对革兰阳性和阴性菌的抗菌作用比苯扎溴铵强。
其带阳电荷，口腔含漱时吸附在带阴电荷的斑块和口腔黏膜表面，随后吸附的药物从这些部位弥散，逐渐析出产生持续的作用，直至24小时后在唾液中浓度降低，本品吸附在细菌胞浆膜的渗透屏障，使细胞内容物漏出，低浓度时呈抑菌作用，高浓度时呈杀菌作用。即使在有血清、血液等存在时仍有效。对芽孢、抗酸杆菌、真菌和病毒无效。 临床用于手术前洗手、泡手、手术区皮肤消毒；口腔、咽喉感染、创面冲洗、器械消毒、病室或手术室等环境消毒。乳膏或软膏用于婴儿湿疹、小面积烧伤、烫伤和脓疱疮;粉剂用于痱子、湿疹皮炎红斑期。涂膜用于轻度烧伤和烫伤。
氯己定与盐酸、醋酸、葡萄糖酸结合成盐,分别形成盐酸氯己定、醋酸氯己定以及葡萄糖酸氯己定。目前国内临床常用的是醋酸氯己定, 但美国欧洲等临床主要使用葡萄糖酸氯己定, 尤其在最近的10年以来, 国际上对氯己定的研究报道主要集中在葡萄糖酸氯己定上。盐酸氯己定因在水中溶解度较低, 其制剂则以膏剂、涂膜剂为主, 在实际使用中目前已经基本被淘汰。氯己定，化学名称为1,6 -双(正-对氯苯双胍)己烷, 又名双氯苯双胍己烷。所谓胍可看做是脲分子结构(-NH-CO-NH-)中的氧原子被亚氨基(=NH)取代而生成的化合物, 胍分子中除去一个氢原子后的基团称之为胍基, 胍基是氯己定的特征官能团。
由图1结构式可以看出, 由于亚氨基团的存在, 氯己定本身为碱性物质, 由于其难于电离, 因而难溶于水, 其与无机酸或有机酸能形成盐类, 可溶于水。氯己定与不同的酸反应, 得出不同的盐, 如与醋酸反应, 得到醋酸氯己定(ChlorhexidineAcetate,CHA)；与盐酸反应, 得到盐酸氯己定(Chlorhexidinehydrochloride);与葡萄糖酸反应, 得到葡萄糖酸氯己定(ChlorhexidineGluconate, CHG)。

图1为氯已定、葡萄糖酸氯已定的结构式
成盐后的葡萄糖酸氯己定、醋酸氯己定以及盐酸氯己定均为中性物质。其中以葡萄糖酸氯己定的水溶解度最大(20%), 其次为醋酸氯己定(1.8%)、盐酸氯己定(0.06%)。本品约30%在含漱后保持在口腔内，以后缓慢释放至口腔唾液中。在人体和动物中研究表明，肠胃道吸收甚差，在口服300mg本品30分钟，血浆平均峰浓度为0.206μg/g。约90%从粪便排出，<1%从尿排出，12小时后血浆中不能测出。

一般认为氯己定杀菌原理，主要是破坏细菌胞浆膜上的渗透屏障（而非以前的假设，ATP酶失去活性而达致杀菌效果），低浓度可导致部分胞浆渗漏，高浓度则可致胞浆凝聚变性，从而杀菌。

用于牙龈炎(急性坏死性溃疡性龈炎)、牙科手术后口腔感染，预防和治疗癌肿和白血病患者口腔感染，伴同假牙磨损引起细菌或真菌口腔感染的口腔炎、滤泡性口炎、减少牙菌斑。亦用作器械和皮肤的消毒剂、滴眼液的防腐剂。1.避免接触眼睛。 2.遇软木(塞)可失去药物活性。
3.不能与肥皂、碱、碘酊、高锰酸钾、氧化汞或洗衣粉混用，因与阴离子表面活性剂有拮抗作用，不宜用做灭菌处理消毒。
4.不能用于外科手术器械的无菌处理。
5.因其不能杀死乙肝病毒、结核杆菌和芽孢，故不能用于粪便、痰液等排泄物和分泌物的消毒。
6.避免使用高浓度药品。
7.对本品过敏者、前牙填补者(永久性着色)和牙周炎者(可增加牙龈上的结石)禁用。10～ 18岁患者不宜用含漱药。
8.用本品浸泡过的针头和筒，做脊髓穿刺前必须以清水冲洗干净。
9.1%醋酸氯己定水溶液不稳定，放置后即析出白色沉淀，一般本品醋酸盐用于配制软膏，葡萄糖酸盐可用于配制溶液。偶可引起过敏反应如接触性皮炎。高浓度溶液对眼结膜刺激性强，还可软化口腔上皮发生溃疡。可致阴道溃疡。灌洗膀胱时偶有产生血尿的报道。本品含漱液用于口腔可使牙齿染色(50%)，重度着色为10%，其中有较多牙齿斑沉淀者着色更显著，使用义齿者可致永久性着色。还可致一过性味觉改变。
有关氯己定的药理作用、理化性能、用途、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。（2016-01-22）1.本品醋酸盐与碘化钾有配伍禁忌，不可同用。
2.3.0.05%以上浓度时，不可与硼酸盐、碳酸氢盐、碳酸盐、氯化物、枸橼酸盐、磷酸盐和硫酸盐配伍，否则生成低溶解度的盐类，放置24小时后析出沉淀。为表面活性剂型杀菌剂，具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用，对革兰阳性菌及阴性菌均有效有毒物品中毒口服-大鼠 LD50: 9200 毫克/公斤;口服-小鼠 LDL0: 2515 毫克/公斤皮肤-人1.5 毫克/72小时 轻度可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物,氯化物烟雾库房通风低温干燥干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水