| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
英文名称:T0070907
CAS:313516-66-4
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| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 010-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:2-Chloro-5-nitro-N-4-pyridinylbenzaMide
CAS:313516-66-4
包装信息：100Mg,10Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
18930552037 821-50328103-801 |
| 产品介绍： |
中文名称:2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺
英文名称:T 0070907;2-Chloro-5-nitro-N-4-pyridinylbenzaMide
CAS:313516-66-4
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:T 0070907
CAS:313516-66-4
备注：C14511 |
| 公司名称： |
VDM Biochemicals |
| 联系电话： |
0330-2528181 |
| 产品介绍： |
英文名称:T0070907
CAS:313516-66-4
纯度：>=97% |
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| 中文名称: | T0070907 | | 中文同义词: | 苯甲酰胺, 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基-;2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺;2-氯-5-硝基-N-4-吡啶苯甲酰胺;2-氯-5-硝基-N-(吡啶-4-基)苯甲酰胺 | | 英文名称: | T0070907 | | 英文同义词: | 2-CHLORO-5-NITRO-N-4-PYRIDINYLBENZAMIDE;2-CHLORO-5-NITRO-N-(4-PYRIDYL)BENZAMIDE;T 0070907;N1-(4-PYRIDYL)-2-CHLORO-5-NITROBENZAMIDE;BenzaMide, 2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-;T0070907 - CAS 313516-66-4 - Calbiochem;CS-2314;T0070907 (T-0070907 | | CAS号: | 313516-66-4 | | 分子式: | C12H8ClN3O3 | | 分子量: | 277.66 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;DNA损伤;PPARγ antagonist;Inhibitor;Inhibitors;Intracellular receptor | | Mol文件: | 313516-66-4.mol |  |
| 密度 | 1.498 | | 储存条件 | Store at RT | | 溶解度 | DMSO: >10mg/mL | | 形态 | White solid | | 颜色 | white | | 水溶解性 | Soluble in DMSO at 10mg/ml. Insoluble in water. | | 敏感性 | Light Sensitive |
| 生物活性 | T0070907是一种有效的，选择性PPARγ抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。T0070907 在ME-180和SiHa细胞中可显著降低 DNA-PKcs 和 RAD51 蛋白的表达水平。 | | 靶点 | | Target | Value |
PPARγ
(Cell-free assay)
|
1 nM
|
| | 体外研究 |
T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性，IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体（RXR）α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响。T0070907处理抑制细胞增殖，入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路。
| | 体内研究 | 脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全，减轻肝细胞损伤和循环衰竭，降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果。 | | 用途 | A cell-permeable chloro-nitro-benzamido compound that acts as a potent, specific, irreversible, and high-affinity antagonist of PPARγ with a Ki of 1 nM. Displays >800-fold greater selectivity for PPAR
γ over PPARα and PPARδ (Ki = 0.85 碌M and 1.8 碌M, respectively). Blocks hormone- and agonist-induced adipogenesis in 3T3-L1 cells. It suppresses interactions between PPARγ and coactivator-derived pepti
des, while promotes the recruitment of corepressor-derived peptides. Shown to modulate the interaction of PPARγ2 with the cofactor proteins through covalent binding to Cys313 in its ligand-binding dom
ain. |
| 危险品标志 | Xn | | 危险类别码 | 22-36 | | 安全说明 | 26 | | WGK Germany | 2 | | 海关编码 | 29333990 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/03/30 | S2871 | T0070907 | 313516-66-4 | 5mg | 647.01元 | | | 2021/03/30 | S2871 | T0070907 | 313516-66-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 647.01元 | |
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