酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490
| 中文名称 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 |
|---|---|
| 中文同义词 | 酪氨酸激酶抑制剂AG 490;AG-490, 一种EGFR抑制剂;酪磷蛋白 AG 490;化合物AG-490;(E)-N-苄基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺 |
| 英文名称 | AG 490 |
| 英文同义词 | Zinc02557947;AG-490 (Tyrphostin B42);(2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(phenylmethyl)-2-propenamide AG-490(Tyrphostin B42);Tyrphostin AG 490 AG 490;AG 490, >=98%;(E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enamide;AG490,AG-490;2-CYANO-3-[3,4-DIHYDROXYPHENYL]-N-[PHENYLMETHYL]-2-PROPENAMIDE |
| CAS号 | 133550-30-8 |
| 分子式 | C17H14N2O3 |
| 分子量 | 294.3 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;Intracellular Signaling;Inhibitors;Protein Kinase;Inhibitor |
| Mol文件 | 133550-30-8.mol |
| 结构式 |  |
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 性质
| 熔点 | 215°C(lit.) |
|---|---|
| 沸点 | 615.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.337 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 乙醇：5 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.75±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO、DMF 或乙醇中的溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChIKey | TUCIOBMMDDOEMM-ZSOIEALJSA-N |
AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。
| Target | Value |
|
JAK2 (V617F)
() | |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 0.1 μM |
AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖，IC50为3.5 μM。 与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致，5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL 细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3通过抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性，AG-490有效抑制IL-2调节的人 T 细胞生长， IC50 为 25 μM。 虽然5 μM AG-490 单独给药处理对FDrv210H细胞增殖没有效果，但是AG-490可以协同 STI571而增强 STI571抑制p210AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194细胞 ,显著抑制Stat3 组成型激活，导致显著的细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。 AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,导致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以诱导表达Bcr-Abl 突变型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡。 30 μM AG-490 不仅抑制Epo诱导的野生型JAK2磷酸化，也抑制 组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化。AG-490作用于BaF3细胞，有效抑制JAK 2 V617F 突变诱导的细胞因子非依赖的细胞生长。
AG-490处理，大幅降低 CD45 在体内，AG-490 处理，引起小鼠骨髓瘤细胞凋亡，但是不抑制IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量。与在体外抑制 JAK2 V617F 突变活性一致，AG-490每天按0.5 mg处理裸鼠 10天，高效抑制JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成和肿瘤细胞入侵。安全信息
| 危险品标志 | Xi,N,T |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38-50-25 |
| 安全说明 | 26-36-61-45 |
| 危险品运输编号 | UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all |
| WGK Germany | 1 |
| RTECS号 | UC6316197 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29269090 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 10mg | 647.01元 |
| 2024/01/16 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 25mg | 819.84元 |