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西洛司特

西洛司特 更多供应商
公司名称: 上海迪凯蒙生物医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15901859516 15901864159
产品介绍: 英文名称:Cilomilast
CAS:153259-65-5
纯度:98% 包装信息:10mg,25mg,50mg,100mg,1g,5g,10g,25g,100g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:SB-207499
CAS:153259-65-5
备注:C14453
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:CiloMelast
CAS:153259-65-5
纯度:Typically NLT 98%
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
产品介绍: 英文名称:CiloMilast
CAS:153259-65-5
纯度:98% 包装信息:22980RMB/50Mg;
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:CiloMilast
CAS:153259-65-5
最新发布供应信息
Cilomilast (SB-207499)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2021/9/17 7:32:56
西洛司特
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 西洛司特价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:西洛司特
中文同义词:4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸;西洛司特
英文名称:Cilomilast
英文同义词:4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxy-phenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid;CS-515;SB 207499 - Cilomilast | Ariflo;4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-1-cyclohexanecarboxylic acid;Cilomilast, SB 207499, Ariflo;"(cilomilast) 4-cyano-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid";CILOMILAST;Clomilast
CAS号:153259-65-5
分子式:C20H25NO4
分子量:343.42
EINECS号:200-258-5
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;代谢;Inhibitor;Aromatics;Inhibitors;13C & 2H Sugars;Carbohydrates & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件:153259-65-5.mol
西洛司特
西洛司特 性质
熔点 157°C
沸点 549.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO: soluble15mg/mL, clear
形态powder
酸度系数(pKa)4.45±0.25(Predicted)
颜色white to beige
InChIKeyCFBUZOUXXHZCFB-OYOVHJISSA-N
西洛司特 用途与合成方法
生物活性Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。
靶点
TargetValue
LPDE4
(Cell-free assay)
100 nM
HPDE4
(Cell-free assay)
120 nM
体外研究

Cilomilast作用于U937细胞,使cAMP含量增多,这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时,效果差不多,IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性,效果差不多,IC50分别为7.1和6.4。

体内研究在体内,Cilomilast抑制人类TNFα产生,ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多,但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时,Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg),抑制白细胞介素4的损伤浓度。
安全信息
WGK Germany 3
西洛司特 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/12/30S1455西洛司特
Cilomilast
153259-65-55mg985.09元
2021/12/30S1455西洛司特
Cilomilast
153259-65-510mM (1mL in DMSO)1307.94元
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