西洛司特
中文名称 | 西洛司特 |
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中文同义词 | 4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸;西洛司特;西洛司特-D5 |
英文名称 | Cilomilast |
英文同义词 | 4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxy-phenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid;Cilomilast, SB 207499, Ariflo;"(cilomilast) 4-cyano-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid";CILOMILAST;Clomilast;Cilomelast;Ariflo;cis-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-4-cyanocyclohexane-1-carboxylic Acid |
CAS号 | 153259-65-5 |
分子式 | C20H25NO4 |
分子量 | 343.42 |
EINECS号 | 200-258-5 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;代谢;Inhibitor;Aromatics;Inhibitors;13C & 2H Sugars;Carbohydrates & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 153259-65-5.mol |
结构式 |
西洛司特 性质
熔点 | 157°C |
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沸点 | 549.1±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶15mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 4.45±0.25(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
InChIKey | CFBUZOUXXHZCFB-OYOVHJISSA-N |
Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。
Target | Value |
LPDE4
(Cell-free assay) | 100 nM |
HPDE4
(Cell-free assay) | 120 nM |
Cilomilast作用于U937细胞,使cAMP含量增多,这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时,效果差不多,IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性,效果差不多,IC50分别为7.1和6.4。
在体内,Cilomilast抑制人类TNFα产生,ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多,但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时,Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg),抑制白细胞介素4的损伤浓度。安全信息
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10790 | Cilomilast | 1 mg | 405元 | |
2024/08/19 | HY-10790 | 西洛司特 Cilomilast | 153259-65-5 | 5mg | 750元 |