网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 跨膜转运体(Transmembrane Transporters) > CFTR 激活剂 > 鲁比前列素

鲁比前列素

鲁比前列素 更多供应商
公司名称:Chemvon Biotechnology Co., Ltd  黄金产品
联系电话:+86-21-50790412
产品介绍:中文名称:Lubiprostone
英文名称:Lubiprostone
CAS:136790-76-6
纯度:98% 包装信息:1g, 10g, 100g, 200g, 1kg, 5kg 备注:333963-40-9
公司名称:上海众强药业有限公司  黄金产品
联系电话:+86-21-58331579
产品介绍:中文名称:鲁比前列酮
英文名称:Lubiprostone API
CAS:136790-76-6
纯度:99% HPLC 包装信息:1g;10g 备注:医药级
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
联系电话:86-15221043597
产品介绍:中文名称:7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸
英文名称:7-(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-Difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo4.3.0non-9-ylheptanoic acid
CAS:136790-76-6
公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:中文名称:鲁比前列酮
英文名称:Lubiprostone
CAS:136790-76-6
包装信息:10Mg,1Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:上海将来实业股份有限公司  
联系电话:021-61552785,400-0066-400
产品介绍:中文名称:鲁比前列酮
英文名称:Lubiprostone
CAS:136790-76-6
纯度:99% 包装信息:2750RMB/ 50mg 备注:试剂级
鲁比前列素
注意事项 药理作用 不良反应 禁忌 贮藏条件 生物活性 体外研究 体内研究 参考资料
中文名称:鲁比前列素
中文同义词:7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸;鲁比前列素;卢比前列腺素/卢比前列酮;7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-Difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoic acid 中文名称: 7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸;鲁比前列素136790-76-6,工厂零售136790-76-6;芦比前列酮
英文名称:Lubiprostone
英文同义词:Lubiprostone API;7-[(1r,4r,6r,9r)-4-(1,1-difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoic acid;lubiprostone;(11a)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oic Acid;Ru 0211;C13707;(11α)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oic Acid;Prostan-1-oic acid, 16,16-difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-, (11α)-
CAS号:136790-76-6
分子式:C20H32F2O5
分子量:390.4618864
EINECS号:
相关类别:Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;其他;Prostaglandin;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs
Mol文件:136790-76-6.mol
鲁比前列素
鲁比前列素 性质
熔点 56-59°C
储存条件 -20°C Freezer
鲁比前列素 用途与合成方法
注意事项鲁比前列酮只能用于18岁以上的成人女性,儿童及成年男性禁用。
药理作用鲁比前列酮为一局限性氯离子通道激活剂,可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2),增加肠液的分泌和肠道的运动性,从而增加排便,减轻慢性特发性便秘的症状,且不改变血浆中钠和钾的浓度。
不良反应有1429例患者参加的临床试验中,服用本品24拜9,bid,常见不良反应为胃肠道症状,其中恶心发生率为13.2%,呈剂量依赖性,与食物同服可降低其发生率; 腹泻发生率为3.4%,与剂量无关。对电解质无明显影响。其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等。
禁忌对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
贮藏条件避免高温和潮湿,室温下放置。
生物活性Lubiprostone 是一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。
体外研究Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。 Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩,这种作用被EP1受体拮抗剂抑制,但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中,Lubiprostone也减少了电刺激,神经收缩。 与非选择性激动剂分泌的PGE2(1 mM)相比,尽管较低的I(sc)反应,Lubiprostone(1 mM)刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜(3)H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平,并恢复occludin的定位以紧密连接。 Lubiprostone引起T84细胞的I(SC)的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加,是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯(-)分泌,通过环磷酸腺苷,蛋白激酶A ,并通过增加顶膜CFTR蛋白。 Lubiprostone,施加到小肠粘膜中,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为31.7 nM。
体内研究Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉(2)-insensitive分泌反应,但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl(-)分泌。
参考资料http://baike.baidu.com/link?url=KvBeInJ7cuGH45fH6C68R7ENhx8RpkKnf983k_VQy-zuLFfIyvQT9rAudDlOMzTAWI9mzaNjg2pOZH97jZC0PVdZ4ng7Q6w0kVicggGR0JggSdf9ms5OhqUH0BzHS8JiFeac0rbyI4qD4a6IEQxGJq
http://www.biomart.cn/infosupply/16524881.htm
安全信息
"鲁比前列素" 相关产品信息
6-氨基-3-甲基嘌呤 Stattic PHA-665752 ABT-737 恩替诺特 HESPERADIN 庚酸 鲁比前列素