网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 跨膜转运体(Transmembrane Transporters) > CFTR 激活剂 > 鲁比前列素

鲁比前列素

鲁比前列素 更多供应商
公司名称: Chemvon Biotechnology Co., Ltd  黄金产品
联系电话: 021-50790412
产品介绍: 中文名称:Lubiprostone
英文名称:Lubiprostone
CAS:136790-76-6
纯度:98% 包装信息:1g, 10g, 100g, 200g, 1kg, 5kg 备注:333963-40-9
公司名称: 上海京河医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13482015261
产品介绍: 中文名称:鲁比前列酮
英文名称:Lubiprostone
CAS:136790-76-6
纯度:99%
公司名称: 台州市科瑞生物技术有限公司  黄金产品
联系电话: 13396860566
产品介绍: 英文名称:Lubiprostone
CAS:136790-76-6
纯度:98% HPLC 包装信息:0.5G 1.0G 10G 1KG
公司名称: 武汉市易度商派医药化工有限公司  黄金产品
联系电话: 15337253233 027-87371123
产品介绍: 中文名称:鲁比前列酮
英文名称:Lubiprostone
CAS:136790-76-6
纯度:99.0% 备注:1000g/袋/1111
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸
英文名称:7-(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-Difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo4.3.0non-9-ylheptanoic acid
CAS:136790-76-6
鲁比前列素专题
鲁比前列素的说明书
鲁比前列素(英文名:lubiprostone)在美国市场上市,是第一个美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的化学类便秘治疗药物。迄今为止它也是唯一获准在瑞士治疗长期慢性特发性便秘的一种处方药。与其他缓泻剂相比,其不仅具有很好的便秘治疗效果,而且长期
2020/1/9 8:40:58
最新发布供应信息
鲁比前列酮_武汉市易度商派医药化工有限公司
2020/3/2 7:59:15
鲁比前列素
注意事项 药理作用 不良反应 禁忌 贮藏条件 生物活性 体外研究 体内研究 参考资料 专题
中文名称:鲁比前列素
中文同义词:SPI 0211;UNII-7662KG2R6K;AMITIZA LUBIPROSTONE;鲁比前列素;卢比前列腺素/卢比前列酮;7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-Difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoic acid 中文名称: 7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸;鲁比前列素136790-76-6,工厂零售136790-76-6;芦比前列酮;7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸
英文名称:Lubiprostone
英文同义词:(11a)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oic Acid;Ru 0211;C13707;(11α)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oic Acid;Prostan-1-oic acid, 16,16-difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-, (11α)-;Lubiprostone, >=99%;Lubiprostone API;7-[(1r,4r,6r,9r)-4-(1,1-difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoic acid
CAS号:136790-76-6
分子式:C20H32F2O5
分子量:390.4618864
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;其他;前列素系列;Prostaglandin;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs;Inhibitors
Mol文件:136790-76-6.mol
鲁比前列素
鲁比前列素 性质
熔点 56-59°C
沸点 539.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.143±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
酸度系数(pKa)4.77±0.10(Predicted)
形态powder
颜色white to beige
鲁比前列素 用途与合成方法
注意事项鲁比前列酮只能用于18岁以上的成人女性,儿童及成年男性禁用。
药理作用鲁比前列酮为一局限性氯离子通道激活剂,可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2),增加肠液的分泌和肠道的运动性,从而增加排便,减轻慢性特发性便秘的症状,且不改变血浆中钠和钾的浓度。
不良反应有1429例患者参加的临床试验中,服用本品24拜9,bid,常见不良反应为胃肠道症状,其中恶心发生率为13.2%,呈剂量依赖性,与食物同服可降低其发生率; 腹泻发生率为3.4%,与剂量无关。对电解质无明显影响。其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等。
禁忌对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
贮藏条件避免高温和潮湿,室温下放置。
生物活性Lubiprostone 是一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。
体外研究Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。 Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩,这种作用被EP1受体拮抗剂抑制,但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中,Lubiprostone也减少了电刺激,神经收缩。 与非选择性激动剂分泌的PGE2(1 mM)相比,尽管较低的I(sc)反应,Lubiprostone(1 mM)刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜(3)H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平,并恢复occludin的定位以紧密连接。 Lubiprostone引起T84细胞的I(SC)的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加,是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯(-)分泌,通过环磷酸腺苷,蛋白激酶A ,并通过增加顶膜CFTR蛋白。 Lubiprostone,施加到小肠粘膜中,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为31.7 nM。
体内研究Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉(2)-insensitive分泌反应,但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl(-)分泌。
参考资料http://baike.baidu.com/link?url=KvBeInJ7cuGH45fH6C68R7ENhx8RpkKnf983k_VQy-zuLFfIyvQT9rAudDlOMzTAWI9mzaNjg2pOZH97jZC0PVdZ4ng7Q6w0kVicggGR0JggSdf9ms5OhqUH0BzHS8JiFeac0rbyI4qD4a6IEQxGJq
http://www.biomart.cn/infosupply/16524881.htm
安全信息
RTECS号UK8257750
"鲁比前列素" 相关产品信息()
鲁比前列酮 6-氨基-3-甲基嘌呤 Stattic PHA-665752 ABT-737 恩替诺特 HESPERADIN 庚酸 鲁比前列素