网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein) > Cannabinoid Receptor 激动剂 > AM-1241

AM-1241

  • 采购帮
  • 试剂商城
AM-1241 更多供应商
公司名称: 杭州东帆化学有限公司  
联系电话: 86-0571-85151182
产品介绍: 英文名称:AM-1241
CAS:444912-48-5
纯度:98% HPLC 包装信息:10g:50g;100g;250g 备注:医药级
公司名称: BOC Sciences  
联系电话:
产品介绍: 英文名称:AM1241
CAS:444912-48-5
公司名称: Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.  
联系电话: 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988
产品介绍: 英文名称:AM-1241
CAS:444912-48-5
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0381
公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
联系电话: 021-20337333/400-620-6333
产品介绍: 英文名称:AM1241
CAS:444912-48-5
纯度:99% 包装信息:864RMB/5MG 备注:试剂级
公司名称: 湖北巨胜科技有限公司  
联系电话: North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000
产品介绍: 中文名称:(2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮
CAS:444912-48-5
AM-1241
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:AM-1241
中文同义词:(R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚;(2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮
英文名称:(R,S)-AM1241
英文同义词:(R,S)-AM1241;(R,S)-3-(2-Iodo-5-nitrobenzoyl)-1-(1-methyl-2-piperidinylmethyl)-1H-indole;(3-iodo-5-nitrophenyl)-[1-[(1-methylpiperidin-2-yl)methyl]indol-3-yl]methanone;(2-Iodo-5-nitrophenyl)(1-((1-methylpiperidin-2-yl)methyl)-1H-Indol-3-yl)methanone;(2-Iodo-5-nitrophenyl)[1-[(1-methyl-2-piperidinyl)methyl]-1H-indol-3-yl]methanone;(2-iodo-5-nitrophenyl)-[1-[(1-methylpiperidin-2-yl)methyl]indol-3-yl]methanone;AM1241 (AM-1241
CAS号:444912-48-5
分子式:C22H22IN3O3
分子量:503.34
EINECS号:
相关类别:G蛋白偶联受体&G蛋白
Mol文件:444912-48-5.mol
AM-1241
AM-1241 性质
溶解度 DMSO: ~18mg/mL at 60°C
形态solid
颜色yellow
AM-1241 用途与合成方法
生物活性AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。
体外研究在免疫细胞化学研究中,AM1241作用于炎症卡拉胶模型,抑制脊髓Fos蛋白表达,Fos蛋白是神经元活动标记。 AM1241是蛋白兴奋剂,根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量),在cAMP实验中,当forskolin浓度降低时,拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中,AM1241与人CB2受体高亲和力结合,Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍,使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。
体内研究AM1241处理热刺激的后肢,具有镇痛作用,这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg,最大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理,具有镇痛效果,这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低,全身僵硬中枢神经系统(CNS)受大麻素影响,及 行为损伤或活性受抑制,而混合的CB1/CB2 受体兴奋剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。 AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂 SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 36/37/38-42/43
安全说明 22-26-36/37-45
WGK Germany 3
"AM-1241" 相关产品信息
阿瑞吡坦 MK-2206 2HCl 阿哌沙班 DAPT 替莫唑胺 克唑替尼