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富马酸非索罗定

富马酸非索罗定 更多供应商
公司名称: 安徽秋石医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:富马酸非索罗定
英文名称:Rasagiline mesylate
CAS:286930-03-8
纯度:99% 备注:15KG/纸板桶/
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:(R)-Fesoterodine FuMarate
CAS:286930-03-8
包装信息:100Mg,10Mg,250Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:Fesoterodine fuMarate
CAS:286930-03-8
备注:C13668
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  
联系电话: 13817811078
产品介绍: 中文名称:富马酸弗斯特罗定
英文名称:3,5-Bis(trifluoroMethyl)broMobenzene
CAS:286930-03-8
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:Fesoterodine
CAS:286930-03-8
纯度:Typically NLT 98%
富马酸非索罗定专题
富马酸非索罗定的禁忌症和不良反应
富马酸非索罗定 (fesoterodinefumarate/Toviaz)是 Pfizer公司开发的一个膀胱过度活动综合征治疗新药 , 2008年 10月获得美国 FDA批准 。富马酸非索罗定属前体药物 ,口服后在血中经迅速水解转化为 5 -羟基甲基托
2020/10/24 7:56:57
富马酸非索罗定生产厂家及价格列表
富马酸非索罗定
价格:询价
陕西缔都医药化工有限公司
2022/07/29 11:28:34
富马酸非索罗定
价格:询价
河北陌槿生物科技有限公司
2022/07/06 09:16:38
富马酸非索罗定
不良反应适应症药代动力学禁忌症生物活性靶点体外研究 MSDS 用途与合成方法 富马酸非索罗定价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:富马酸非索罗定
中文同义词:弗斯特罗定富马酸;富马酸非索罗定;富马酸弗斯特罗定;非索罗定;(R)-富马酸非索罗定;富马酸佛索特定;非索罗定富马酸-D7;(R)-非索罗定富马酸酯
英文名称:Fesoterodinefumarate
英文同义词:(R)-2-(3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenyl isobutyrate fumarate;(R)-Fesoterodine fumarate 2-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl 2-methylpropanoate fumarate;(R)-2-(3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-methoxyphenyl isobutyrate fumarate;Fesoterodine maleate;2-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl 2-methylpropanoate fumarate;Propanoic acid, 2-methyl-, 2-((1R)-3-(bis(1-methylethyl)amino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenyl ester, (2E)-2-butenedioate (1:1) (salt);Spm 8272;Toviaz
CAS号:286930-03-8
分子式:C30H41NO7
分子量:527.65
EINECS号:639-689-3
相关类别:医药中间体;原料药;中间体;小分子抑制剂;神经信号;肠胃泌尿生殖系统类;杂质对照品;化工;Toviaz;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics Compounds
Mol文件:286930-03-8.mol
富马酸非索罗定
富马酸非索罗定 性质
熔点 72-78°C
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 DMSO (Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol (Slightly)
形态Solid
颜色White to Off-White
稳定性Hygroscopic
富马酸非索罗定 用途与合成方法
不良反应最常见的不良反应是口干,在Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中(患者总计2 859名,服用本品的2 288名,服药时间8~12周)观察到的安慰剂组、本品4 mg/d和8 mg/d口干的发生率分别为7%、19%和35%,因口干导致停药的发生率分别为0.4%、0.4%和0.8%。其次常见的不良反应是便秘,安慰剂组、本品组4 mg/d和8 mg/d便秘的发生率分别为2%、4%和6%。其他报告的不良事件还包括食欲不振、恶心、上腹痛、泌尿系统感染、上呼吸道感染、眼干、尿痛、尿潴留、咳嗽、外周水肿、背痛、失眠、肝功能异常、皮疹等。
适应症

用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症患者。富马酸非索替罗定是一种治疗下尿路症状的毒蕈碱受体拮抗剂。与托特罗定非常相似。

药代动力学吸收本品口服吸收良好,进入体内后迅速水解成其活性代谢产物,在血浆中检测不到原药。活性代谢物的生物利用度52%。在4~28 nag内单剂量或多次给予本品后,活性代谢物的血浆浓度和给药剂量成比例。给药后5 h血药浓度达峰,多次给药后无蓄积。食物对本品的药动学无影响。 分布 活性代谢物的血浆蛋白结合率较低(约50%),主要结合于白蛋白和仅,一酸性糖蛋白。静脉输注活性代谢物后测得的平均稳态分布容积169 L。 代谢 活性代谢物在肝脏中主要通过CYP2D6和CYP3A4进一步代谢为羰基、羰基.Ⅳ.异丙基和N一去异丙基代谢物,这些产物几乎没有抗胆碱活性。对于少数CYP2D6慢代谢者(大约7%白种人和2%的美国黑种人),其活性代谢物和AUC分别较快代谢者增加1.7和2倍。
禁忌症患有尿潴留、胃潴留或未控制的闭角型青光眼的患者禁用本品。因强大的抗 胆碱作用,膀胱出口梗阻、胃肠道动力减低、已经控制的闭角型青光眼和重症肌无力的患者慎用本品。
生物活性Fesoterodine Fumarate (SPM 907) 是毒蕈碱受体拮抗剂5-羟甲基托特罗定的前药,用来治疗膀胱过度活动症。
靶点
TargetValue
AChR
体外研究

Fesoterodine能够迅速且广泛地被转化为5-HMT,因此似乎主要由5-HMT产生药理学活性。在人M1-M5细胞系中,Fesoterodine是一种类胆碱激动剂激发的反应的竞争性拮抗剂,并且与放射性配体研究具有相似的效能和选择性。Fesoterodine引起大鼠膀胱肌条中卡巴胆碱的浓度效应曲线向右位移,而不降低其最大值,并且浓度依赖性减少电场刺激(EFS)诱发的收缩。Fesoterodin被非特异性酯酶水解为5-羟甲基托特罗定(5-HMT),其是活性代谢物,并且是所有抗毒蕈碱活性的原因。

安全信息
富马酸非索罗定 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-A0030富马酸非索罗定
Fesoterodine fumarate
286930-03-810mg1000元
2022/07/01HY-A0030富马酸非索罗定
Fesoterodine fumarate
286930-03-810mM * 1mLin DMSO1100元
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