(S)-2-乙氧基-3-{4-[2-(4-甲磺酰基苯基)-乙氧基-苯基]-丙酸

Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂，对 PPARγ 的作用比 PPARα 强，对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM，对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中，诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。

以1,4-二氧六环、化合物（CAS: 251565-89-6）和正庚烷为原料，合成(S)-2-乙氧基-3-{4-[2-(4-甲磺酰基苯基)乙氧基]苯基}丙酸的一般步骤如下：将(S)-2-乙氧基-N-(2-羟基(R)-1-苯乙基)-3-[4-(2-{4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酰胺（4.49 g，8.59 mmol）、浓硫酸（12.5 mL）、1,4-二氧六环（50 mL）和水（50 mL）在80℃下搅拌6小时。反应完成后，冷却至室温，加入水（100 mL），用二氯甲烷（2×100 mL）萃取产物。合并有机相，用盐水（60 mL）洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法纯化，使用正庚烷:乙酸乙酯:乙酸（10:10:1，v/v/v）作为洗脱剂梯度洗脱，最后通过甲苯共沸蒸馏，得到(S)-2-乙氧基-3-[4-(2-{4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酸（2.78 g，产率79%）。产物经1H-NMR（600 MHz, DMSO-d6）和13C-NMR（150 MHz, DMSO-d6）确认结构。

参考文献：

[1] Patent: US6258850, 2001, B1