洛莫司汀

洛莫司汀

中文名称洛莫司汀
中文同义词N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲;1-(2-氯乙烯)-3-环已基-1-亚硝基脲;洛莫司汀;N-(2-氯乙基)-N’-环已基-N-亚硝基脲;氯乙环己亚硝脲;洛莫司丁;1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲;洛莫司汀(标准品)
英文名称Lomustine
英文同义词(chloro-2-ethyl)-1-cyclohexyl-3-nitrosourea;(cloro-2-etil)-1-cicloesil-3-nitrosourea;1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosoure;1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitroso-ure;belustine;nci-c04740;nsc79037;nsc-79037
CAS号13010-47-4
分子式C9H16ClN3O2
分子量233.7
EINECS号235-859-2
相关类别癌症研究;抗肿瘤剂;化合物;医药 抗肿瘤药;医药原料;Intermediates & Fine Chemicals;Nitric Oxide Reagents;Pharmaceuticals;API;CEENU;Other APIs;医药原料药;医药原料;系列1;对照品;Pharmaceutical
Mol文件13010-47-4.mol
结构式洛莫司汀 结构式

洛莫司汀 性质

熔点88-90
沸点63.6°C (rough estimate)
密度1.3840 (rough estimate)
折射率1.5790 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度几乎不溶于水,易溶于丙酮和二氯甲烷,溶于乙醇(96%)。
酸度系数(pKa)10.88±0.20(Predicted)
颜色浅橙色至黄色至绿色
Merck14,5564
InChIKeyGQYIWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库13010-47-4(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类2A (Vol. 26, Sup 7) 1987
EPA化学物质信息1-(2-Chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea (13010-47-4)

洛莫司汀 用途与合成方法

洛莫司汀是一种烷基化药物,用于治疗患者:在适当的手术和/或放射治疗程序后,原发性和转移性脑肿瘤。

  • 霍奇金淋巴瘤二线治疗,与其他化疗药物联用,用于复发或对初级治疗无效的患者。

洛莫司汀的外观与性状:本品为淡黄色结晶性粉末;无臭。其在氯仿中易溶,在乙醇或四氯化碳中溶解,在环己烷中略溶,在水中几乎不溶。其常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
化学性质 
黄色粉末。熔点90℃。在水、0.1N氢氧化钠溶液、0.1N盐酸或10%乙醇中的溶解度无均小于0.05mg/ml;在无水乙醇中的溶解茺为70毫克/毫升,微溶于丙二醇。
用途 
该品为烷化剂类抗癌药,能与细胞成分亲核集团发生烃化反应,而以核酸为烃化的主要功击对象,使DNA结构功能破坏,细胞分裂繁殖停止或死亡。对脑胶质瘤、肺癌、淋巴瘤等有较好的疗效,对中枢神经系统白血病也有一定的疗效。雄小鼠口服LD50为51mg/kg。
用途 
带有影响细胞DNA的抗肿瘤药物。洛莫司汀诱导A2870细胞p53的表达
生产方法 
由2-氨基乙醇与尿素环合为2-噁唑烷酮,再与环已胺反应生成N-(2-羟乙基)-N'-环乙基脲,然后用氯化亚砜氯化得到N-(2-氯乙基)-N'-环已基脲,最后经亚硝化反应制得环已亚硝脲。
类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 70 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50:38 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃; 火场分解有毒氯化物,氮氧化物气体
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

安全信息

危险品标志T
危险类别码45-25
安全说明53-45
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号YS4900000
危险等级6.1(a)
包装类别II
海关编码29299090
毒害物质数据13010-47-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in male mice (mg/kg): 51 orally; 56 i.p.; 61 s.c. (Thompson, Larson)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13669洛莫司汀
Lomustine
13010-47-4200mg960元
2024/01/25HY-13669洛莫司汀
Lomustine
13010-47-410mM * 1mLin DMSO1056元

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