154106-92-0

154106-92-0

中文名称154106-92-0
中文同义词化合物 T16797;化合物 RPR104632
英文名称RPR 104632
英文同义词RPR 104632;2H-1,2,4-Benzothiadiazine-3-carboxylic acid, 2-[(3-bromophenyl)methyl]-6,8-dichloro-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide;RPR104632,RPR-104632
CAS号154106-92-0
分子式C15H11BrCl2N2O4S
分子量466.13
EINECS号
相关类别
Mol文件154106-92-0.mol
结构式154106-92-0 结构式

154106-92-0 性质

沸点658.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.788±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)2.00±0.20(Predicted)

154106-92-0 用途与合成方法

RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。

RPR104632 antagonizes the binding of [ 3 H]5,7-dichlorokynurenic acid to the rat cerebral cortex, with a K i of 4.9 nM. RPR104632 inhibits [ 3 H]N-[1-(2-thienyl)cyclohexyl]-3,4-piperidine ([ 3 H]TCP) binding in the presence of N-methyl-D-aspartate (NMDA) (IC 50 = 55 nM). RPR104632 inhibits the NMDA-evoked increase in guanosine 3',5'-cyclic monophosphate (cGMP) levels of neonatal rat cerebellar slices (IC 50 = 890 nM) in a non-competitive manner and markedly reduces NMDA-induced neurotoxicity in rat hippocampal slices and in cortical primary cell cultures. MK-801 (1 μM) completely protects the CA1 and CA3 pyramidal neurones against NMDA-induced toxicity, but these effects are not blocked by glycine. RPR104632 produces a significant and consistent neuroprotective effect towards all the NMDA-induced toxicity and has no effect when it is added alone at concentrations up to 10 μM. RPR104632 has neuroprotective potencies, with EC 50 of 4 μM.

安全信息

MSDS信息

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