| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811783 |
| 产品介绍： |
英文名称:Bafetinib
CAS:887650-05-7
纯度：99% HPLC 包装信息：1G;10G;100G;500G;1KG |
| 公司名称： |
北京华美互利生物化工 |
| 联系电话： |
010-56205725 |
| 产品介绍： |
中文名称:巴非替尼；巴氟替尼
英文名称:Bafetinib
CAS:887650-05-7
|
| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
| 联系电话： |
4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 |
| 产品介绍： |
英文名称:Bafetinib
CAS:887650-05-7
纯度：99% HPLC 包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注：XYA1259 |
| 公司名称： |
上海皓元医药股份有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-58998985 |
| 产品介绍： |
英文名称:Lyn-IN-1
CAS:887650-05-7
纯度：>98% 包装信息：970RMB/5mg 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 |
| 联系电话： |
021-20337333/400-620-6333 |
| 产品介绍： |
英文名称:Bafetinib
CAS:887650-05-7
纯度：98% 包装信息：3837RMB/10MG 备注：试剂级 |
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| 中文名称: | 巴非替尼 | | 中文同义词: | N-[3-([5,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;巴非替尼 | | 英文名称: | Bafetinib | | 英文同义词: | bafetinib;N-[3-([5,5'-Bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;(S)-N-(3-([5,5'-bipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl)-4-((3-(diMethylaMino)pyrrolidin-1-yl)Methyl)-3-(trifluoroMethyl)benzaMide;Lyn-IN-1;Bafetinib, >=98%;(S)-N-(3-(5,5'-Bipyrimidin-2-ylamino)-4-methylphenyl)-4-((3-(dimethylamino)-pyrrolidin-1-yl)me | | CAS号: | 887650-05-7 | | 分子式: | C30H31F3N8O | | 分子量: | 576.62 | | EINECS号: | 1312995-182-4 | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;APIs | | Mol文件: | 887650-05-7.mol |  |
| 概述 | 巴非替尼（Bosutinib）是一种有效的，选择性的，由NipponShinyaku公司开发的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，在结构上与伊马替尼和尼罗替尼相似，都为2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼对Bcr-Abl阳性K562 细胞株和KU812抑制活性是伊马替尼强的25～55倍，可克服除T315I以外的大部分Abl点突变。目前已完成Ⅱ期临床疗效及安全性研究。.
无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬，并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。
| | 理化性质 | 外观：白色或类白色结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：3年 -20℃粉状
图1为巴非替尼
| | 靶点 | 
表1为巴非替尼的靶点
| | 作用机理 | 与伊马替尼， bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶，从而抑制细胞生长和凋亡（细胞死亡）。由于双重作用机理，这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病，恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少，因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞，并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。
| | 储存液配制 | 
表2为巴非替尼的储存液配制配方
| | 应用 | 用于治疗白血病
| | 主要参考资料 | [1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
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