香附提取物
香附提取物 性质
香附提取物以莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎为原料提取制备的产品，主要含挥发油、萜类、甾体皂苷、黄酮类等化学成分。
香附又名莎草根，为莎草科植物莎草CyperusrotundusL的干燥根茎。主产于浙江、山东等地。以产于浙江金华、兰溪者品质最佳, 习称“金香附”, 奉为地道药材。山东产者亦佳, 习称“东香附”。作为我国传统中药材，其味微苦、辛、微甘，性平。具有行气解郁、调经止痛之功效。香附多年生草本，具长的地下匍匐枝和椭圆形块茎。茎三棱形，下部具多数叶。叶宽2~6毫米，先端尖，基部叶鞘抱茎。花序复穗状，具3~8个不等辐射枝;总苞片叶状2~4，明显超出花序;小穗线状披针形，扁平，先端急尖;小穗轴具宽翼;鳞片紫红色，中部有脊，绿色。小坚果三棱形。花期7—8月，果期8—9月。
图1为香附我国大部分地区均产，主产于山东、浙江、江苏、安徽、福建、湖南、湖北、河南等省。以浙江和山东产者品质较佳。香附含挥发油约1%。油的组成可因产地不同而异。国产香附挥发油含香附烯 (cyperene)、β-芹子烯 (β-seliene)、异香附酮 (patchoulenone)、α-香附酮 (α-cyperone)、β-香附酮(β-cyperone)、1，8-桉叶素 (1，8 -cineol)、柠檬烯 (limonene)、β-蒎烯(β-pinene)、对-聚伞花素 (p -cymene)、樟烯 (camphene)；而日本产香附挥发油则含香附烯、α-香附酮、香附醇(cypcrol)、异香附醇(isocypcrol)、香附醇酮(cyperolone)、香附萸酮(cyperotundone)、苏根醇乙酯(susenolacetate)、α-莎草醇 (α-rotunol)及β-莎草醇 (β-rotunol)等。
图2为结构式1.抑制子宫作用
用5%香附流浸膏对豚鼠、家兔、猫、狗等动物离体子宫不论有孕或未孕，均有抑制作用，使子宫平滑肌松弛，收缩力减弱，肌张力降低。香附能抑制前列腺素E2的合成，其中α-香附酮为花生四烯酸的拮抗物质。一般认为月经不调和痛经是由PGE2α的过度分泌引起的，此即香附治疗月经不调的药理学基础。
2.雌激素样作用
对去卵巢大鼠试验，香附挥发油有雌激素样作用，皮下注射或阴道内给药，可出现阴道上皮细胞完全角质化。在挥发油成分中，以香附烯Ⅰ的作用最强。
3.镇痛、镇静、解热作用
热板法试验表明，香附提取物可显著提高小鼠痛阈，显示镇痛作用。用其所含三萜类化合物给小鼠灌胃，镇痛效果与30mg/kg的乙酰水杨酸相当，注射给药效果更强。香附提物腹腔注射可使小鼠自发活动减少，活动迟缓，可消除大鼠的条件性回避反射，显示出镇静作用。香附提物对酵母菌引起的大鼠发热有解热作用。
4.抗菌、抗炎作用
香附油对金黄色葡萄球菌有抑制作用，对宋内氏痢疾杆菌亦有效，有效成分为香附烯Ⅰ及Ⅱ。香附提取物对某些真菌有抑制作用。香附醇提取物腹腔注射对角叉菜胶引起的大鼠足踝肿胀和甲醛性关节炎有明显的抑制作用。其抗炎有效成分为三萜类物质。
5.对心血管系统作用
香附水提醇沉物在较低浓度时对离体蛙心及在体蛙、兔及猫心脏都具有强心和减慢心率作用;高浓度皮下注射，可使蛙心心跳停止于收缩期。其总生物碱、甙类、黄酮类的水溶液也均有强心作用，同时使血压降低。香附提取物给麻醉犬静注，可使血压缓慢下降，不影响肾上腺素和乙酰胆碱对血压的作用，但能部分阻断组胺的作用。
6.平滑肌松弛作用
香附提取物可使离体兔回肠松弛，并可对抗乙酰胆碱、氯化钡和5-HT对肠肌的收缩作用。对组胺喷雾所致豚鼠支气管痉挛有保护作用。
7.利胆保肝作用
香附水煎剂给麻醉大鼠十二指肠给药30g/kg，可明显增加胆汁流量，平均30分钟增加32%，最高可达45%。香附水煎剂30g/kg灌胃，每日1次，连续3天，对四氯化碳所致肝损伤大鼠的胆汁分泌有明显的促进作用，并可降低四氯化碳所致SGPT升高。香附→CO2超临界流体萃取（最佳萃取条件： 萃取压力15MPa，萃取温度40℃，解析压力8MPa以上，解析温度36℃）→挥发油
香附→CO2超临界流体萃取（萃取条件为： 药材粒度60～80目、萃取时间1小时、萃取压力15MPa、萃取温度45℃、分离压力10MPa、分离温度35℃）→α-香附酮
香附→10倍量95%乙醇温浸4次，滤过→滤液→回收乙醇，浓缩→浸膏→硅胶柱色谱分离（石油醚、氯仿和甲醇依次洗脱，洗脱液分别浓缩得石油醚部分，氯仿部分和甲醇部分。石油醚部分硅胶柱层析分离，石油醚-乙酸乙酯梯度 (100：0～0：100) 洗脱，洗脱物再经硅胶柱层析分离，石油醚-氯仿-甲醇 (5：5：1) 洗脱，得淡黄色油状物α-香附酮）→α-香附酮香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。
【性状鉴别】 根茎呈纺锤形，长1～3cm，直径0.5～1cm。表面棕褐或黑褐色，具纵皱纹及隆起的环节，节上有棕色毛须及根痕(毛香附)，去净毛须者较光滑(光香附)。质坚，生晒者断面色白，粉性，环纹(内皮层)明显，并散有黄色筋脉点(维管束)，蒸透者断面黄棕色，角质样。气香，味微苦。
【显微鉴别】 粉末 浅棕色。①分泌细胞类圆形，直径35 ～70μm，内含黄棕色至红棕色分泌物，其周围有5～8个薄壁细胞呈放射状环列。②下皮纤维多成束，细长，红棕色或棕色，壁厚而木化，直径8～20μm，有的孔沟明显。③厚壁细胞类方形、类圆形或形状不规则，壁稍厚，纹孔明显。④石细胞方形、长方形或不规则形，黄色或黄棕色，壁较厚，孔沟疏密不一，有的可见层纹，未糊化淀粉粒形成不规则。
【理化鉴别】 取粉末1g，加乙醚5ml，放置1h，时时振摇，滤过，滤液挥干，残渣加醋酸乙酯0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取α-香附酮对照品，加醋酸乙酯制成每1ml含1mg的对照溶液。吸取两溶液各10μl，分别点于用同一硅胶GF254薄层板上，以苯-醋酸乙酯-冰醋酸 (92∶5∶5) 为展开剂。薄层板置紫外光灯 (254nm) 下检视，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的深蓝色斑点; 喷以二硝基苯胼乙醇试液，放置片刻，斑点渐变为橙红色。
【紫外光谱鉴别】 (1)取样品粉末0.5g，加无水乙醇50ml，回流提取20min，滤过，滤液制成0.3mg/ml 溶液，测定其紫外光谱。结果香附在202± 2nm波长处有最大吸收峰。
(2)取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～ 90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围 190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果香附λmaxPet为238.0、288.0nm，λmaxCHCl3为 246.5、337.0(sh)nm，λmaxEtOH为206.0、287.0 (sh)、347.0(sh)nm，λmaxH2O为205.0、278.0、 333.0(sh)nm。
图3为香附的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液1.痛经 香附、当归为主组成止痛散。治疗原发性痛经56例，治愈35例，好转19例，无效2例，总有效率96.4%。
2.慢性胃炎、消化性溃疡 香附、苏梗为主，治疗慢性胃炎122例，治愈98例，好转19 例，无效5例，总有效率95.9%。
3.扁平疣 香附、木贼草、板蓝根等，加水1000mL，煮沸1小时，过滤，滤液浓缩成 260mL，冷却，加二甲基亚砜40mL，以棉花球蘸药液，反复揉擦患处，使皮肤发红为度。治疗扁平疣30例，痊愈21例，好转6例，无效3例。本品无毒。其挥发油小鼠腹腔注射的LD50为 (0.297±0.019) mL/kg。
有关香附提取物的概述、植物形态、化学成分、提取分离、药材质量、毒副作用等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-03）
图1为香附我国大部分地区均产，主产于山东、浙江、江苏、安徽、福建、湖南、湖北、河南等省。以浙江和山东产者品质较佳。香附含挥发油约1%。油的组成可因产地不同而异。国产香附挥发油含香附烯 (cyperene)、β-芹子烯 (β-seliene)、异香附酮 (patchoulenone)、α-香附酮 (α-cyperone)、β-香附酮(β-cyperone)、1，8-桉叶素 (1，8 -cineol)、柠檬烯 (limonene)、β-蒎烯(β-pinene)、对-聚伞花素 (p -cymene)、樟烯 (camphene)；而日本产香附挥发油则含香附烯、α-香附酮、香附醇(cypcrol)、异香附醇(isocypcrol)、香附醇酮(cyperolone)、香附萸酮(cyperotundone)、苏根醇乙酯(susenolacetate)、α-莎草醇 (α-rotunol)及β-莎草醇 (β-rotunol)等。
图2为结构式1.抑制子宫作用
用5%香附流浸膏对豚鼠、家兔、猫、狗等动物离体子宫不论有孕或未孕，均有抑制作用，使子宫平滑肌松弛，收缩力减弱，肌张力降低。香附能抑制前列腺素E2的合成，其中α-香附酮为花生四烯酸的拮抗物质。一般认为月经不调和痛经是由PGE2α的过度分泌引起的，此即香附治疗月经不调的药理学基础。
2.雌激素样作用
对去卵巢大鼠试验，香附挥发油有雌激素样作用，皮下注射或阴道内给药，可出现阴道上皮细胞完全角质化。在挥发油成分中，以香附烯Ⅰ的作用最强。
3.镇痛、镇静、解热作用
热板法试验表明，香附提取物可显著提高小鼠痛阈，显示镇痛作用。用其所含三萜类化合物给小鼠灌胃，镇痛效果与30mg/kg的乙酰水杨酸相当，注射给药效果更强。香附提物腹腔注射可使小鼠自发活动减少，活动迟缓，可消除大鼠的条件性回避反射，显示出镇静作用。香附提物对酵母菌引起的大鼠发热有解热作用。
4.抗菌、抗炎作用
香附油对金黄色葡萄球菌有抑制作用，对宋内氏痢疾杆菌亦有效，有效成分为香附烯Ⅰ及Ⅱ。香附提取物对某些真菌有抑制作用。香附醇提取物腹腔注射对角叉菜胶引起的大鼠足踝肿胀和甲醛性关节炎有明显的抑制作用。其抗炎有效成分为三萜类物质。
5.对心血管系统作用
香附水提醇沉物在较低浓度时对离体蛙心及在体蛙、兔及猫心脏都具有强心和减慢心率作用;高浓度皮下注射，可使蛙心心跳停止于收缩期。其总生物碱、甙类、黄酮类的水溶液也均有强心作用，同时使血压降低。香附提取物给麻醉犬静注，可使血压缓慢下降，不影响肾上腺素和乙酰胆碱对血压的作用，但能部分阻断组胺的作用。
6.平滑肌松弛作用
香附提取物可使离体兔回肠松弛，并可对抗乙酰胆碱、氯化钡和5-HT对肠肌的收缩作用。对组胺喷雾所致豚鼠支气管痉挛有保护作用。
7.利胆保肝作用
香附水煎剂给麻醉大鼠十二指肠给药30g/kg，可明显增加胆汁流量，平均30分钟增加32%，最高可达45%。香附水煎剂30g/kg灌胃，每日1次，连续3天，对四氯化碳所致肝损伤大鼠的胆汁分泌有明显的促进作用，并可降低四氯化碳所致SGPT升高。香附→CO2超临界流体萃取（最佳萃取条件： 萃取压力15MPa，萃取温度40℃，解析压力8MPa以上，解析温度36℃）→挥发油
香附→CO2超临界流体萃取（萃取条件为： 药材粒度60～80目、萃取时间1小时、萃取压力15MPa、萃取温度45℃、分离压力10MPa、分离温度35℃）→α-香附酮
香附→10倍量95%乙醇温浸4次，滤过→滤液→回收乙醇，浓缩→浸膏→硅胶柱色谱分离（石油醚、氯仿和甲醇依次洗脱，洗脱液分别浓缩得石油醚部分，氯仿部分和甲醇部分。石油醚部分硅胶柱层析分离，石油醚-乙酸乙酯梯度 (100：0～0：100) 洗脱，洗脱物再经硅胶柱层析分离，石油醚-氯仿-甲醇 (5：5：1) 洗脱，得淡黄色油状物α-香附酮）→α-香附酮香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。
【性状鉴别】 根茎呈纺锤形，长1～3cm，直径0.5～1cm。表面棕褐或黑褐色，具纵皱纹及隆起的环节，节上有棕色毛须及根痕(毛香附)，去净毛须者较光滑(光香附)。质坚，生晒者断面色白，粉性，环纹(内皮层)明显，并散有黄色筋脉点(维管束)，蒸透者断面黄棕色，角质样。气香，味微苦。
【显微鉴别】 粉末 浅棕色。①分泌细胞类圆形，直径35 ～70μm，内含黄棕色至红棕色分泌物，其周围有5～8个薄壁细胞呈放射状环列。②下皮纤维多成束，细长，红棕色或棕色，壁厚而木化，直径8～20μm，有的孔沟明显。③厚壁细胞类方形、类圆形或形状不规则，壁稍厚，纹孔明显。④石细胞方形、长方形或不规则形，黄色或黄棕色，壁较厚，孔沟疏密不一，有的可见层纹，未糊化淀粉粒形成不规则。
【理化鉴别】 取粉末1g，加乙醚5ml，放置1h，时时振摇，滤过，滤液挥干，残渣加醋酸乙酯0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取α-香附酮对照品，加醋酸乙酯制成每1ml含1mg的对照溶液。吸取两溶液各10μl，分别点于用同一硅胶GF254薄层板上，以苯-醋酸乙酯-冰醋酸 (92∶5∶5) 为展开剂。薄层板置紫外光灯 (254nm) 下检视，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的深蓝色斑点; 喷以二硝基苯胼乙醇试液，放置片刻，斑点渐变为橙红色。
【紫外光谱鉴别】 (1)取样品粉末0.5g，加无水乙醇50ml，回流提取20min，滤过，滤液制成0.3mg/ml 溶液，测定其紫外光谱。结果香附在202± 2nm波长处有最大吸收峰。
(2)取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～ 90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围 190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果香附λmaxPet为238.0、288.0nm，λmaxCHCl3为 246.5、337.0(sh)nm，λmaxEtOH为206.0、287.0 (sh)、347.0(sh)nm，λmaxH2O为205.0、278.0、 333.0(sh)nm。
图3为香附的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液1.痛经 香附、当归为主组成止痛散。治疗原发性痛经56例，治愈35例，好转19例，无效2例，总有效率96.4%。
2.慢性胃炎、消化性溃疡 香附、苏梗为主，治疗慢性胃炎122例，治愈98例，好转19 例，无效5例，总有效率95.9%。
3.扁平疣 香附、木贼草、板蓝根等，加水1000mL，煮沸1小时，过滤，滤液浓缩成 260mL，冷却，加二甲基亚砜40mL，以棉花球蘸药液，反复揉擦患处，使皮肤发红为度。治疗扁平疣30例，痊愈21例，好转6例，无效3例。本品无毒。其挥发油小鼠腹腔注射的LD50为 (0.297±0.019) mL/kg。
有关香附提取物的概述、植物形态、化学成分、提取分离、药材质量、毒副作用等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-03）