阿佐酰胺
中文名称 | 阿佐酰胺 |
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中文同义词 | 阿佐塞米 HPLC;2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺;阿佐酰胺;阿佐塞米;阿佐寒米;2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺;阿佐塞米溶液, 100PPM;阿佐塞米溶液,1000PPM |
英文名称 | Azosemide |
英文同义词 | 2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-((2-thienylmethyl)amino)-benzenesulfonamid;2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenyl-sulfanilamid;SK-110;2-chloro-5-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(2-thienylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenylsulfanilamide;5-(4’-chloro-5’-sulfamoyl-2’-thenylaminophenyl)-tetrazole |
CAS号 | 27589-33-9 |
分子式 | C12H11ClN6O2S2 |
分子量 | 370.84 |
EINECS号 | 248-549-7 |
相关类别 | 其它药物;药物;标准品;医药原料;中药对照品;利尿药物;原料;原料药及中间体;原料药;原料药中间体 |
Mol文件 | 27589-33-9.mol |
结构式 |
阿佐酰胺 性质
熔点 | 218-221° |
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沸点 | 221°C (rough estimate) |
密度 | 1.6843 (rough estimate) |
折射率 | 1.6100 (estimate) |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.58±0.10(Predicted) |
颜色 | 晶体 |
CAS 数据库 | 27589-33-9(CAS DataBase Reference) |
阿佐塞米化学名为2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺,是一种髓襻利尿药,能抑制亨利襻升支部分对钠、钾和氯离子的重吸收。1987年其片剂首次在日本上市,用于治疗心源性水肿(充血性心衰)、肾性水肿和肝性水肿。本品为长效型利尿剂,一日只需口服一次。本品口服吸收差,生物利用度为10%,达峰时间约为3h,口服仅2%吸收,脉注射有20%以原药形式随尿排出,口服和静注后的消除半衰期为2-2.5h,略长于其他磺胺类髓襻利尿药。阿佐塞米为日本三和研究所开发,90%市场在日本,已经上市10年以上。1.应用时,应注意电解质紊乱及血清尿酸上升等反应。
2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。
3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病),对冠心病,脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下,带来血浆量急剧减少,血液浓缩易诱发血栓栓塞。
4.肝功能障碍、肾功能障碍者,有风湿及糖尿病史,在服用洋地黄、糖皮质激素者,接受低盐疗法者慎用。
5.孕妇,哺乳期妇女,儿童及新生儿慎用。
2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。
3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病),对冠心病,脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下,带来血浆量急剧减少,血液浓缩易诱发血栓栓塞。
4.肝功能障碍、肾功能障碍者,有风湿及糖尿病史,在服用洋地黄、糖皮质激素者,接受低盐疗法者慎用。
5.孕妇,哺乳期妇女,儿童及新生儿慎用。
化学性质
结晶,熔点220-223℃。用途
利尿药。有抑制盐类再吸收的作用,其降压作用较弱。用于心、肝、肾性浮肿。用途
用作医药中间体生产方法
4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应,得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈,熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应,即得阿佐塞米,熔点218-221℃,收率37%。类别
有毒物品毒性分级
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物烟雾储运特性
通风低温干燥灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水安全信息
毒性 | LD50 orl-rat: 2545 mg/kg IYKEDH 18,666,87 |
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