夫西地酸钠

夫西地酸钠又称褐霉酸钠、梭链孢酸钠，是一种具有甾体骨架的窄谱抗生素，为夫西地酸的种衍生物，外观为白色结晶或结晶粉末，无臭，味苦，微有引湿性，易溶于水、乙醇，微溶于氯仿，不溶于丙铜、乙醚、苯。由丹麦利奥制药公司首次研发成功，商品名为立思丁，本品组织渗透力强，主要在肝脏内代谢，而由胆汁排泄，几乎不经过肾脏排出，毒性较低，通过抑制细菌蛋白合成产生杀菌作用，对革兰阳性菌有较好的抗菌作用，具有较好的耐药性，同时对青霉素、甲氧西林等抗生素耐药的菌株对本品仍敏感，夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。本品为非头孢类抗生素，因此不需要做皮肤过敏试验，目前临床上已广泛应用于治疗由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、细菌性心肌内膜炎、肺炎、脑膜炎、白喉、结核、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。静脉给药用于严重感染或耐药菌株感染，亦用于MRSA感染。但由于其易产生耐药性，多作为辅助用药。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎有良效。夫西地酸钠主要作用于细菌的核糖体，抑制mRNA的位移，阻断蛋白合成而杀菌。口服吸收好，0.5g单剂口服后2h，Cmax约14～38mg/L，0.5g，3次/d，第4日血药浓度可达21～71mg/L。药物无积蓄，进食可影响吸收。静脉滴注0.5g，2h后血药浓度达40mg/L。脂溶性高，组织移行好，可透入房水、前列腺、滑囊液中达有效浓度; 也可顺利透过胎盘，但很难穿透血-脑脊液屏障。夫西地酸钠具有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度，即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03～0.16 微克/毫升)。夫西地酸钠在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。毒性极低，与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉过敏性，因此可用于治疗对其他抗生素禁忌的病人，如对青霉素或其他抗生素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其他抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生，可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。不良反应少而轻微，口服可有轻微胃肠道反应。静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5～3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。
由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中，夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素，这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸，但早产儿，黄疸，酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。Fusidate Sodium (Fucidin, SQ-16360) 是fusidic acid的钠盐形式，fusidic acid是一种来自于梭链孢菌的抑菌性抗生素，被用来作为局部药物治疗，治疗皮肤感染。Fusidin(Fusidate Sodium)可通过抑制TNF-a的分泌改善实验性自身免疫性心肌炎。它能在经streptozotocin(SZ)处理后的小鼠中减弱免疫炎症糖尿病的临床和组织学特征。在三种不同品系的小鼠发现，这一效果具有剂量依赖性。因此，fusidin可能具有抗糖尿病作用。夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性作用： 为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染，对耐其他抗生素的菌株尤为适宜。常用于皮肤骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等 包装：25公斤纸板桶