斯普利特麻一辛
| 中文名称 | 斯普利特麻一辛 |
|---|---|
| 中文同义词 | 斯普利特麻一辛;2-羟基-1-萘丙酸 DELTA-内酯;1,2-二氢-3H-萘并[2,1-B]吡喃-3-酮 |
| 英文名称 | SPLITOMICIN |
| 英文同义词 | SPLITOMICIN;1,2-DIHYDRO-3H-NAPHTHO[2,1-B]PYRAN-3-ONE;2-Hydroxy-1-naphthalenepropanoic acid delta-lactone;Splitomycin;1H-Benzo[f]chromen-3(2H)-one;Splitomicin >Spitomicin;1,2-Dihydro-3H-benzo[f]chromen-3-one |
| CAS号 | 5690-03-9 |
| 分子式 | C13H10O2 |
| 分子量 | 198.22 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;吡喃;Inhibitors |
| Mol文件 | 5690-03-9.mol |
| 结构式 |  |
斯普利特麻一辛 性质
| 熔点 | 73-74.5℃ |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥44.2 mg/mL，乙醇溶液，超声波； ≥9.05 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60 μM。
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Sir2p 60 μM (IC 50 ) |
Splitomicin（10-333 μM；处理 24 小时）对 MCF-7 和 H1299 细胞具有抗增殖作用，这种作用存在浓度依赖性。Splitomicin 在 33 μM 浓度时不能减少菌落数，但在 100 和 333 μM 时有效抑制 MCF-7 和 H1299 细胞的菌落形成。
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | Human breast cancer MCF-7 and lung cancer H1299 cells |
| Concentration: | 10, 33, 100, and 333 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Inhibited colony formation in a dose-dependent manner. |
Splitomicin （作用于 C57BL/6 小鼠，给药剂量为 80 mg/kg，每 24 小时腹腔注射一次，给药 5 天) 增强动脉血管壁中的组织因子 (TF）活性并加速颈动脉血栓形成。
| Animal Model: | C57BL/6 mice aged 12-14 weeks weighing on average 27 g |
| Dosage: | 80 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection every 24 h for 5 days |
| Result: | Increased TF activity in mouse carotid artery as compared with the controls. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 2932.20.4500 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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