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利福昔明

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产品介绍: 中文名称:利福昔明
英文名称:RifaxiMin
CAS:80621-81-4
纯度:97.0%(LC&N) 包装信息:1G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 中文名称:利福昔明
英文名称:Rifaximin
CAS:80621-81-4
纯度:97.0% LC&N 包装信息:1G,5G 备注:试剂级
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CAS:80621-81-4
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产品介绍: 英文名称:RifaxiMin
CAS:80621-81-4
纯度:Typically NLT 98%
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英文名称:Rifaximin
CAS:80621-81-4
纯度:98+% 备注:AB08034
利福昔明生产厂家及价格列表
利福昔明_湖北弘景化工有限公司
2019/03/26 17:35:04
利福昔明/利福西亚胺_上海翼菁实业有限公司
价格:¥1/公斤
2019/03/11 08:36:36
利福昔明
背景介绍 概述 性状 药理作用 合成路线 药代动力学 适应症 规格 用法用量 不良反应 药物相互作用 注意事项 禁忌 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 药物过量 毒理研究 相关药物简介 主要参考资料
中文名称:利福昔明
中文同义词:4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福素SV;利福昔明;利福昔明/4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福素SV;地龙提取物;4-脱氧-4′-甲基吡啶并[1′,2′-1,2]咪唑并[5,4-C]利福霉素 SV;利福西亚胺;利福昔明(标准品)
英文名称:Rifaximin
英文同义词:XIFAXAN;normix;ole-1,15(2h)-dione,25-(acetyloxy)-5,6,21,23-tetrahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16;rifamycinl105;rifamycinl105sv;rifaxidin;,20,22,24,26-octamethyl-,(2s-(2r*,16z,18e,20r*,21r*,22s*,23s*,24s*,25r*,26s*,;RIFAXIMIN
CAS号:80621-81-4
分子式:C43H51N3O11
分子量:785.88
EINECS号:617-130-4
相关类别:抗生素;医药中间体;其他类抗生素;医药原料;中间体;小分子抑制剂;原料药;食品添加剂;化合物;广谱抗菌抗生素;Active Pharmaceutical Ingredients;Antibacterial;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;XIFAXAN;Antibiotics;API
Mol文件:80621-81-4.mol
利福昔明
利福昔明 性质
熔点 200-2050C (dec)
储存条件 0-6°C
溶解度 ethanol: soluble1mg/mL
形态powder
颜色dark orange
Merck 14,8220
利福昔明 用途与合成方法
背景介绍利福昔明可有效治疗细菌性肠道感染、肝性脑病和炎症性肠病等多种消化道疾病。
急性细菌性肠道感染是临床常见的消化系统疾病,如不及时有效治疗,轻者可致肠易激综合征,重者可引起脱水、电解质紊乱、酸中毒甚至休克等并发症,生活质量受到严重影响,目前临床以抗生素治疗为主。利福昔明( Rifaximin) 是一种口服不吸收,局部作用于肠道的抗生素,对多种革兰阳性菌、革兰阴性需氧菌和厌氧菌均有高度抗菌活性,与左氧氟沙星、环丙沙星等其他抗菌素相比,利福昔明对细菌性肠道感染的疗效并无明显差异。利福昔明与环丙沙星治疗细菌性肠道感染的有效率分别为97.14%和 97.19%,治疗急性细菌性肠道感染的痊愈率、有效率、细菌清除率以及不良反应发生率等与环丙沙星和左氧氟沙星相当,是临床治疗急性细菌性肠道感染的一种安全有效的抗菌药。
炎症性肠病主要包括克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC),利福昔明为口服非胃肠吸收的抗生素,可用于炎症性肠病治疗,能有效诱导 CD 和 UC 缓解,CD 和 UC 的缓解率分别高达69% 和 76%。
另外,利福昔明于 2005年获得美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗肝性脑病。肠道产氨菌群是肠道氨的主要来源,而抗生素利福昔明的杀菌作用,可减少氨的生成,具有良好疗效、安全性及耐受性,并且能减少患者再次住院率、住院时间及住院费用,同时可提高患者生活质量。
概述利福昔明( Rifaximin)是利福霉素类衍生物,由意大利阿尔法公司研制开发, 1987 年作为抗感染性腹泻药物在意大利上市, 之后在国外仍被广泛应用, 2004 年经 SFDA 批准已在我国临床应用为。其是利福霉素的半合成抗菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,能在肠道内形成较高血药浓度,对革兰阳性需氧菌中金黄色葡萄球菌、粪链球菌,革兰阴性需氧菌中的沙门菌属、志贺菌属和大肠埃希菌、小肠结肠炎耶尔森氏菌,革兰阳性厌氧菌中的拟杆菌属等均有高度抗菌活性。其作用机制为抑制细菌多聚酶,阻断 RNA 的转录过程,进而抑制细菌蛋白质的合成,从而减少氨的产生,其抗菌作用特点:1)抗菌力强、抗菌谱广,对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括需氧菌和厌氧菌)具有杀菌作用,且对革兰阳性菌的作用强于革兰阴性菌;2)不被胃肠道吸收,在肠道内浓度极高,通过杀灭肠道的病原体而在局部迅速发挥抗菌作用,且不需配合使用肠道解痉药及吸附药。 
利福昔明作为一种肠道抗生素,口服不易被胃肠道吸收,仅在肠道达到较高的药物浓度,其血药浓度几乎可以忽略,发生全身副作用的危险性很低,利福昔明与氨基糖苷类抗生素等常用抗肠道细菌感染的药物相比,临床疗效无显著性差异,但副作用明显减少。利福昔明临床用于急慢性肠道感染、腹泻、小肠结肠炎等,并作为高血氨的辅助治疗药以及手术前或手术后的肠道预防用药,具有广阔的市场前景。 
目前国内生产利福昔明原料有 16 家,片剂 12 家,胶囊 5 家,软胶囊 1 家,混悬剂3家。2004 年,美国食品和药品管理局(FDA)批准了利福昔明(rifaximin,Xifaxan)在美国上市的申请,适应证为12 岁以上患者的非侵入性大肠杆菌导致的旅行者腹泻(简称 TD)的治疗。
性状为橘红色粉末,溶于乙醇、氯仿和甲苯,不溶于水
药理作用为广谱肠道抗生素,系利福霉素SV的半合成衍生物。作用机制与其他利福霉素类相同,通过与细菌DNA 依赖性RNA聚合酶β亚单位不可逆性结合,抑制细菌RNA合成,最终抑制细菌蛋白质合成而发挥杀菌作用。抗菌谱广泛,对多数革兰阳性和阴性菌包括需氧菌和厌氧菌均有高度抗菌活性。本品口服几乎不吸收,是通过在肠道局部杀灭病原菌而发挥作用。
合成路线以利福霉素S和2-氨基-4-甲基吡啶为原料,二氯甲烷为溶剂,碘为催化剂,亚硫酸钠为还原剂,合成一种利福昔明,其中利福霉素 S 与催化剂碘的摩尔比为 3∶1,2-氨基-4-甲基吡啶与利福霉素 S的摩尔比为2.5∶1,反应温度为 30℃,反应时间为24 h。在该优化条件下,产品的产率达 85.2%,具体反应过程如下: 合成路线
药代动力学人体药代动力学研究证明,局部和胃肠道给药几乎不被吸收(吸收率小于1%),口服后在肠道内浓度极高,主要经粪便排泄。
适应症用于对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染,包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。也用于高氨血症(肝性脑病)的辅助治疗。
规格片剂:200mg;胶囊:200mg;混悬液:5mL:100mg;干混悬剂:200mg;乳膏:5%
用法用量用于治疗由敏感菌所致的肠道感染,包括急慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等,口服,成人一次200mg,tid~qid(6~12岁儿童,一次100~200mg,qid;12岁以上剂量同成人,下同)。
预防胃肠道围手术期感染性并发症,口服,成人一次400mg,bid(6~12岁儿童,一次200~400mg,bid)。
用于高氨血症的辅助治疗,口服,成人一次400mg,tid(6~12岁儿童,一次200~300mg,tid)。
不良反应本药不良反应较轻微,局部和胃肠道给药均有良好的耐受性。 
  • 中枢神经系统:有出现头痛的报道。 
  • 代谢/内分泌系统:肝性脑病患者服用本药后可有体重下降,血清钾和血清钠浓度轻度升高。 
  • 胃肠道系统:常见的症状为恶心、呕吐、腹胀和腹痛,发生率者均低于1%。恶心通常出现在第一次服药后,但可迅速消退。 
  • 皮肤:大剂量长期用药,极少数患者可出现荨麻疹样皮肤反应。 
  • 其它:有用药后可能引起足部水肿的报道。
药物相互作用口服利福昔明只有少于1%口服剂量经胃肠道吸收,所以利福昔明不会引起因药物的相互作用而导致的全身问题。
注意事项
  • 本品不良反应较轻微,局部和胃肠道给药均有良好的耐受性。常见的症状为恶心、呕吐、腹胀和腹痛,发生率均低于1%。偶见头痛、足部水肿。肝性脑病患者服用本品后可有体重下降,血清钾和血清钠浓度轻度升高。大剂量长期用药,极少数患者可出现荨麻疹样皮肤反应。 
  • 本品与其他利福霉素类药物可能存在交叉过敏。 
  • 对本品或其他利福霉素类药过敏者、肠梗阻者、严重的肠道溃疡性病变者禁用。 
  • 孕妇及哺乳期妇女慎用。
禁忌1. 对本药或其它利福霉素类药过敏者禁用。
2. 肠梗阻者禁用。
3. 严重的肠道溃疡性病变者禁用
孕妇及哺乳期妇女用药1. 药物对妊娠的影响:动物实验未见本药有致畸性,但孕妇用药的安全性和有效性尚不明确。因此,孕妇用药需权衡利弊。 
2. 药物对哺乳的影响:胃肠道用药后只有极少量被吸收,在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗监测的情况下服用本药。
儿童用药1. 儿童连续用药不宜超过7日。 
2. 建议6岁以下儿童勿服本药片剂或胶囊。
药物过量试验证明,服用1.6g/d,既无局部也无全身性不良事件发生;一旦过量服用应洗胃,并配合其他适当的治疗
毒理研究重复给药毒性:大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg,连续180天,耐受性好,除雌鼠血清胆固醇呈剂量相关性增加外(可能为对肠道菌群产生作用的结果),未见其他异常变化。
遗传毒性:体内外未见本品有致突变作用。
生殖毒性:大鼠及家兔给予本品50mg/kg及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。
相关药物简介利妥昔:
利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体,能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面,而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体结合后,CD20不会发生内在化,或从细胞膜上脱落进入周围的环境。CD20不以游离抗原的形式在血浆中循环,因此不可能与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B细胞上的CD20抗原结合后,启动介导B细胞溶解的免疫反应。B细胞溶解的可能机制包括:补体依赖的细胞毒作用,抗体依赖细胞的细胞毒作用。第一次输注利妥昔单抗后,外周B淋巴细胞计数明显下降,低于正常水平,6个月后开始恢复,治疗完成后9-12个月之间恢复正常。在患有类风湿性关节炎的病人中,外周血中B细胞耗竭的持续时间各不相同。大多数病人在B细胞完全恢复之前已经接受了再治疗。在67名接受人抗小鼠抗体评价的病人中,所有患者的评价结果均为阴性。在356名接受人抗嵌合抗体评价的非何杰金氏淋巴瘤病人中,有4名病人(1.1%)的评价结果为阳性。体外实验最示,利妥昔单抗可以使耐药的人B淋巴瘤细胞株对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。临床上用于治疗复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤)的治疗。先前未经治疗的CD20阳性Ⅲ-Ⅳ期滤泡性非霍奇金淋巴瘤,患者应与标准CVP化疗(环磷酰胺、长春新碱和强的松)8个周期联合治疗。CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL)应与标准CHOP化疗(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松)8个周期联合治疗。
主要参考资料[1] 吴书妹等. 利福昔明在消化道疾病中的应用进展.药物与临床. 2012,33(12):752-755.
[2] 吴书妹等. 利福昔明治疗炎症性肠病的研究进展. 胃肠病学和肝病学杂志.2013,22(5):492-494.
[3] 刘洪艳等. 利福昔明的研究. 黑龙江医药.2013,26(3):480-481.
[4] 夏丽萍 主编.常用抗感染药物应用手册.天津:天津科学技术出版社.
[5] 任娟清 主编.实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.2012.
[6] 帅海涛等. 利福昔明合成工艺的研究.应用化工.2013,42(10):1801-1803.
[7] 赵广娟 主编.常用抗生素的合理使用及应用原则.天津:天津科学技术出版社.
[8] 许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2009.
[9] 陈吉生 主编.新编临床药物学.北京:中国中医药出版社.2013.
[10] 利福昔明片说明书.
[11] 利妥昔单抗注射液说明书. RochePharma(Schweiz)Ltd.
化学性质 桔红色粉末,溶于乙醇、乙酸、乙酯、氯仿和甲苯,不溶于水。
用途 一种肠道抗生素,是利福霉素衍生物,适用于革兰氏阳性菌及阴性菌,需氧及厌氧细菌所致急慢性肠道感染,腹泻综合症,肠道菌群改变所致腹泻,术前及术后肠道预防用药,血氨过多,门静脉分流脑炎,肝昏迷。是一种高效低毒的肠道抗生素。
用途 抗菌素
用途 抗菌素, 原料药(胃肠道用药)
安全信息
WGK Germany 2
RTECS号KD1576000
毒性LD50 orally in rats: >2000 mg/kg (Borelli, Bertoli)
MSDS信息
提供商语言
Rifaximin 英文
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