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Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869) 更多供应商
公司名称:上海蓓琅生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍:中文名称:Linifanib (ABT-869)
英文名称:Linifanib
CAS:796967-16-3
纯度:99% 包装信息:>=1g 2000/g 备注:可以在阿里巴巴下单http://detail.1688.com/offer/45793153741.html?spm=a2615.7691456.0.0.aH1Zs8
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纯度:99% 包装信息:5g 100g 1kg 备注:医药级,仅供科研
公司名称:上海率典医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍:英文名称:Linifanib (ABT-869)
CAS:796967-16-3
纯度:99% 包装信息:1g、10g、100g
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产品介绍:中文名称:N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲
英文名称:ABT-869
CAS:796967-16-3
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产品介绍:英文名称:Linifanib
CAS:796967-16-3
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
最新发布供应信息
利尼伐尼原料药厂家_武汉贝尔卡生物医药有限公司
2017/11/24 15:55:22
ABT-869原料药|生产厂家_武汉贝兰生物科技有限公司
2017/9/27 11:13:59
Linifanib (ABT-869)
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:Linifanib (ABT-869)
中文同义词:N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;LINIFANIB ABT-869;脲, N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)-;N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N1-(2-氟-5-甲基苯基)脲;ABT-869; AL-39324; RG3635;利尼伐尼LINIFANIB;利尼伐尼;ABT-869、AL-39324
英文名称:Linifanib (ABT-869)
英文同义词:ABT-869;1-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea;Linifanib;N-[4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea;N-(4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-N1-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea;Urea, N-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)-;ABT-869 5.2G;AL-39324
CAS号:796967-16-3
分子式:C21H18FN5O
分子量:375.405
EINECS号:
相关类别:抗肿瘤药物;杂环类;APIs;Aromatics;Heterocycles;Tyrosine Kinase Inhibitors;Growt Factors and Citokines.;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;原料药【仅供科研】;蛋白酪氨酸激酶
Mol文件:796967-16-3.mol
Linifanib (ABT-869)
Linifanib (ABT-869) 性质
熔点 180-183°C (dec.)
密度 1.424
储存条件 -20?C Freezer
Linifanib (ABT-869) 用途与合成方法
生物活性Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。
体外研究在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。
体内研究Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。
安全信息
"Linifanib (ABT-869)" 相关产品信息
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