福他替尼
| 中文名称 | 福他替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 福他替尼;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;R788 福他替尼;福他替尼(R788);8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素;13C,2H3]-福斯塔替尼;(6-((5-氟-2-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基-3-氧代-2H-吡啶并[3,2-B][1,4]恶嗪-4(3H)-基)甲基磷酸二氢酯;福他替尼中间体 |
| 英文名称 | Fostamatinib |
| 英文同义词 | Fostamatinib;FostaMatinib DisodiuM;FostaMatinib (R788);R788;NSC-745942;R-935788;R7935788;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one |
| CAS号 | 901119-35-5 |
| 分子式 | C23H26FN6O9P |
| 分子量 | 580.46 |
| EINECS号 | 618-473-2 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;血管生成;小分子抑制剂;医药原料药-科研原料;原料药-API;化工;Inhibitors;杂化;原料药;API;化学试剂 |
| Mol文件 | 901119-35-5.mol |
| 结构式 |  |
福他替尼 性质
| 熔点 | 214° - 217°C |
|---|---|
| 沸点 | 814.2±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.496 |
| 储存条件 | -20°C, Hygroscopic |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 1.70±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
| Target | Value |
| Syk | 41 nM |
| Adenosine A3 receptor | 81 nM |
| Adenosine transporter | 1.84 μM |
| Monoamine transporter | 2.74 μM |
R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制，K i 为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。 R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。
在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中，R788有效抑制体内BCR信号，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活。 在风湿性关节炎模型中，R788显著减少主要炎症介质，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-13038A | 福他替尼 Fostamatinib | 901119-35-5 | 1 mg | 454元 |
| 2025/02/08 | HY-13038A | 福他替尼 Fostamatinib | 901119-35-5 | 5mg | 1000元 |