| 公司名称： |
安庆润科生物医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
0556-5282330 18621117859 |
| 产品介绍： |
中文名称：福他替尼
英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
纯度：98HPLC 备注：1g/袋/ |
| 公司名称： |
滁州市科迈尔化工科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
0550-5196001 15000891977 |
| 产品介绍： |
英文名称：R788
CAS：901119-35-5
纯度：98%HPLC 包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g |
| 公司名称： |
山东辰熙医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
0531-88803416 13153166250 |
| 产品介绍： |
中文名称：福他替尼
英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
纯度：99.0% 包装信息：100G 备注：G级 |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
|
| 产品介绍： |
英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
|
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
中文名称：福他替尼
英文名称：Fostamatinib (R788)
CAS：901119-35-5
纯度：98% HPLC 包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g |
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| 中文名称: | 福他替尼 | | 中文同义词: | 福他替尼;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;R788 福他替尼;福他替尼(R788);8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素 | | 英文名称: | Fostamatinib | | 英文同义词: | Fostamatinib;FostaMatinib DisodiuM;FostaMatinib (R788);R788;NSC-745942;R-935788;R7935788;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one | | CAS号: | 901119-35-5 | | 分子式: | C23H26FN6O9P | | 分子量: | 580.46 | | EINECS号: | 618-473-2 | | 相关类别: | 小分子抑制剂，天然产物;血管生成;小分子抑制剂;医药原料药-科研原料;原料药-API;化工;杂化;Inhibitors;原料药;API;陕西林奈主打产品 | | Mol文件: | 901119-35-5.mol |  |
| 熔点 | 214° - 217°C | | 沸点 | 814.2±75.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.496 | | 储存条件 | -20°C, Hygroscopic | | 溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) | | 酸度系数(pKa) | 1.70±0.10(Predicted) | | 形态 | Solid | | 颜色 | White to Off-White | | 稳定性 | Hygroscopic |
| 生物活性 | Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。 | | 靶点 | | Target | Value | |
Syk
|
41 nM
| |
Adenosine A3 receptor
|
81 nM
| |
Adenosine transporter
|
1.84 μM
| |
Monoamine transporter
|
2.74 μM
|
| | 体外研究 |
R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制，K
i
为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。 R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。
| | 体内研究 | 在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中，R788有效抑制体内BCR信号，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活。 在风湿性关节炎模型中，R788显著减少主要炎症介质，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/07/01 | HY-13038A | 福他替尼
Fostamatinib | 901119-35-5 | 5mg | 1000元 | | | 2022/07/01 | HY-13038A | 福他替尼
Fostamatinib | 901119-35-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1277元 | |
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