奎扎替尼
中文名称 | 奎扎替尼 |
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中文同义词 | N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(;N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N-{4-[7-(2-吗啉-4-基乙氧基)咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;奎扎替尼;FLT3抑制剂(QUIZARTINIB);QUIZARTINIB, 奎扎替尼;奎达替尼 |
英文名称 | Quizartinib |
英文同义词 | N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea AC-220;quizartinib (FLT3 inhibitor);1-(5-(tert-Butyl)isoxazol-3-yl)-3-(4-(7-(2-morpholinoethoxy)-benzo[d]imidazo[2,1-b]thiazol-2-y;Quizartinib AC-220;2-(4-AMinophenyl)-7-(2-Morpholin-4-yl-ethoxy)iMidazo[2,1-b]-[1,3]benzothiazole;N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-Morpholin-4-ylethoxy)iMidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl];AC220 (Quizartinib);AC220 (Quizartinib, AC010220) |
CAS号 | 950769-58-1 |
分子式 | C29H32N6O4S |
分子量 | 560.67 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;原料药;血管生成;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤药;Antineoplastic;抗肿瘤药物;小分子抑制剂;Inhibitors;Anti-cancer;Inhibitor;细胞生物学试剂;原料药及中间体;医药原料 |
Mol文件 | 950769-58-1.mol |
结构式 |
奎扎替尼 性质
密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml) |
形态 | 白色粉末 |
酸度系数(pKa) | 12.59±0.70(Predicted) |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
奎扎替尼是受体酪氨酸激酶FLT3的小分子抑制剂。奎扎替尼及其主要活性代谢物AC886以类似的亲和力结合在FLT3的三磷酸腺苷(ATP)结合域,能够抑制FLT3激酶活性,阻止受体的自磷酸化,从而抑制下游FLT3受体信号传导,阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。奎扎替尼在FLT3-ITD依赖性白血病小鼠模型中显示抗肿瘤活性。奎扎替尼是一种激酶抑制剂,与标准阿糖胞苷和蒽环类诱导以及阿糖胞苷巩固联合使用,并作为巩固化疗后的维持单药治疗,用于治疗经FDA批准的试验检测为FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓细胞白血病(AML)成年患者。
禁用于严重低钾血症、严重低镁血症、长QT综合征或有室性心律失常或尖端扭转型室性心动过速病史的患者。
最常见(>20%)的不良反应包括实验室异常,包括淋巴细胞减少、钾降低、白蛋白降低、磷降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、发热性中性粒细胞减少、腹泻、粘膜炎、恶心、钙降低、腹痛、脓毒症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸磷酸激酶升高、呕吐和上呼吸道感染。Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。AC220是二代FLT3抑制剂,且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。Target | Value |
FLT3 (ITD)
(MV4-11 cells) | 1.1 nM |
FLT3 (WT)
(RS4;11 cells) | 4.2 nM |
AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。
AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。安全信息
海关编码 | 2914500090 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | HY-13001 | Quizartinib | 1 mg | 380元 | |
2024/11/08 | HY-13001 | N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲 Quizartinib | 950769-58-1 | 5mg | 909元 |