LY 2784544

LY 2784544

中文名称LY 2784544
中文同义词LY2784544盐酸巴多昔芬;3-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(4-吗啉甲基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺;JAK2抑制剂(LY2784544);化合物GANDOTINIB;3-(4-氯-2-氟苄基)-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(吗啉甲基)咪唑[1,2-B]哒嗪-6-胺;GANDOTINIB游离态;LY2784544,JAK2抑制剂
英文名称LY 2784544
英文同义词LY2784544(gandotinib);3-(4-Chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinomethyl)imidazo[;3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinomethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;LY 2784544;3-[(4-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-Methyl-N-(3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(MorpholinoMethyl)iMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine;LY2784544/LY-2784544;IMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-2-Methyl-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-MorpholinylMethyl)-
CAS号1229236-86-5
分子式C23H25ClFN7O
分子量469.94
EINECS号
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;生物活性分子-API;Inhibitor;JAK/STAT;Inhibitors;JAK;STAT;标准品;化学试剂;原料药及中间体;抗癌药;生物化工
Mol文件1229236-86-5.mol
结构式LY 2784544 结构式

LY 2784544 性质

密度1.45
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO 中≥23.5 mg/mL;不溶于水;温和加热和超声处理下,EtOH 中浓度≥5.65 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)14.12±0.10(Predicted)
颜色浅黄至黄色

LY 2784544 用途与合成方法

Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3nM,作用于JAK2 V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
TargetValue
JAK2 (V617F) 0.245 nM(Ki)
JAK2 0.288 nM(Ki)
JAK2
(Cell-free assay)
3 nM
FLT3 4 nM
JAK1 19.8 nM

LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。

LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19S2179图卡替尼
Gandotinib (LY2784544)
1229236-86-55mg1398.64元
2024/08/19S2179图卡替尼
Gandotinib (LY2784544)
1229236-86-510mM(1mL in DMSO)2625.35元

LY 2784544 上下游产品信息

"LY 2784544"相关产品信息
5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈 PACRITINIB(SB1518) (+)-JQ1 陶扎色替 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 momelotinib(CYT-387) Fedratinib(SAR302503,TG101348) / 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 Etalocib LY-3200882 LY3214996 LY-2584702 IKK2抑制剂(LY2409881) LY364947 雷洛昔芬杂质D 1346133-11-6 CS-2675
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》