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图卡替尼

图卡替尼 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:LY 2784544
CAS:1229236-86-5
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产品介绍: 英文名称:LY2784544
CAS:1229236-86-5
包装信息:10Mg,50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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备注:C13848
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产品介绍: 英文名称:LY2784544
CAS:1229236-86-5
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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产品介绍: 英文名称:LY 2784544
CAS:1229236-86-5
纯度:>98%,JAK2抑制剂 包装信息:50MG 备注:>98%,JAK2抑制剂
最新发布供应信息
JAK2抑制剂(LY2784544)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/8/2 12:33:59
LY2784544 (Gandotinib)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
图卡替尼
简介生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 图卡替尼价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:图卡替尼
中文同义词:LY2784544盐酸巴多昔芬;3-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(4-吗啉甲基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺;JAK2抑制剂(LY2784544);图卡替尼
英文名称:LY 2784544
英文同义词:LY 2784544;3-[(4-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-Methyl-N-(3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(MorpholinoMethyl)iMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine;LY2784544/LY-2784544;IMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-2-Methyl-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-MorpholinylMethyl)-;LY2874544;CS-13;Gandotinib (LY2784544)
CAS号:1229236-86-5
分子式:C23H25ClFN7O
分子量:469.94
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;生物活性分子-API;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;标准品;Inhibitors;JAK;STAT;Inhibitor;JAK/STAT
Mol文件:1229236-86-5.mol
图卡替尼
图卡替尼 性质
密度 1.45
酸度系数(pKa)14.12±0.10(Predicted)
图卡替尼 用途与合成方法
简介Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3nM,作用于JAK2 V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
生物活性Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
靶点
TargetValue
JAK2 (V617F) 0.245 nM(Ki)
JAK2 0.288 nM(Ki)
JAK2
(Cell-free assay)
3 nM
FLT3 4 nM
JAK1 19.8 nM
体外研究

LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。

体内研究LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。
安全信息
图卡替尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2179Gandotinib (LY2784544)1229236-86-55mg1398.64元
2021/06/02S2179Gandotinib (LY2784544)1229236-86-510mM (1mL in DMSO)2625.35元
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