| 公司名称： | 上海瀚香生物科技有限公司 黄金产品 |
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| 产品介绍： | 中文名称:REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
英文名称:Erismodegib
CAS:956697-53-3
纯度：98% 包装信息：mg;g |
| 公司名称： | 上海波以尔化工有限公司 |
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| 产品介绍： | 中文名称:REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
英文名称:NVP-LDE225
CAS:956697-53-3
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| 公司名称： | 百灵威科技有限公司 |
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| 产品介绍： | 英文名称:ErisModegib
CAS:956697-53-3
包装信息：100Mg,10Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： | 芷威（上海）化学科技有限公司 |
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| 产品介绍： | 中文名称:索尼德吉
英文名称:Erismodegib
CAS:956697-53-3
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| 公司名称： | 上海百谊生物科技有限公司 |
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| 产品介绍： | CAS:956697-53-3
备注：现货,大包装敬请来电咨询 |
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| | REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺 | | 生物活性 体外研究 体内研究 特征 |
| 中文名称: | REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺 | | 中文同义词: | REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺;ERISMODEGIB,NVP-LDE225;AZP-577;索尼吉布;LDE225 (NVP-LDE225,ERISMODEGIB)/索尼吉布;索尼地吉;索尼德吉;LDE225 (NVP-LDE225,ERISMODEGIB);NVP-LDE225 | | 英文名称: | NVP-LDE225 | | 英文同义词: | NVP-LDE225;LDE225;Erismodegib;rel-N-[6-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;LDE225 (NVP-LDE225);[1,1'-Biphenyl]-3-carboxaMide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-Methyl-4'-(trifluoroMethoxy)-, rel-;NVP-LDE225(LDE225,ErisModegib);LDE225 (NVP-LDE225,ErisModegib) | | CAS号: | 956697-53-3 | | 分子式: | C26H26F3N3O3 | | 分子量: | 485.4981496 | | EINECS号: | -0 | | 相关类别: | Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;干细胞与Wnt信号 | | Mol文件: | 956697-53-3.mol | ![REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺](/CAS/GIF/956697-53-3.gif) |
| | REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺 性质 |
| 生物活性 | LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 | | 体外研究 | LDE 225可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。 | | 体内研究 | LDE225与小鼠，大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%)，同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合，结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中，LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率，其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性，pKa只有4.20，同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天，一天一次时，LDE225明显抑制肿瘤生长，与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次时，LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中，经过四天的给药处理，LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。 | | 特征 | LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂 |
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