网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt) > Hedgehog/Smoothened 拮抗剂 > REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺

REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺

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英文名称:Erismodegib
CAS:956697-53-3
纯度:98% 包装信息:mg;g
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英文名称:NVP-LDE225
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索尼吉布_湖北威德利化学科技有限公司
2017/9/22 14:10:04
REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
中文同义词:REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺;ERISMODEGIB,NVP-LDE225;AZP-577;索尼吉布;LDE225 (NVP-LDE225,ERISMODEGIB)/索尼吉布;索尼地吉;索尼德吉;LDE225 (NVP-LDE225,ERISMODEGIB);NVP-LDE225
英文名称:NVP-LDE225
英文同义词:NVP-LDE225;LDE225;Erismodegib;rel-N-[6-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;LDE225 (NVP-LDE225);[1,1'-Biphenyl]-3-carboxaMide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-Methyl-4'-(trifluoroMethoxy)-, rel-;NVP-LDE225(LDE225,ErisModegib);LDE225 (NVP-LDE225,ErisModegib)
CAS号:956697-53-3
分子式:C26H26F3N3O3
分子量:485.4981496
EINECS号:-0
相关类别:Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;干细胞与Wnt信号
Mol文件:956697-53-3.mol
REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺 性质
密度 1.255
REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺 用途与合成方法
生物活性LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
体外研究LDE 225可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。
体内研究LDE225与小鼠,大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%),同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合,结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中,LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率,其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性,pKa只有4.20,同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天,一天一次时,LDE225明显抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天,一天一次和 20 mg/kg/天,一天一次时,LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。
特征LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂
安全信息
"REL-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺" 相关产品信息
GANT61 帕比司他 Vismodegib (GDC-0449) LEE011 PD0332991 Taladegib (LY2940680)