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KU-60019

KU-60019 更多供应商
公司名称: 上海技毅生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:2-((2S,6R)-2,6-dimethylmorpholino)-N-(5-(6-morpholino-4-oxo-4H-pyran-2-yl)-9H-thioxanthen-2-yl)acetamide
CAS:925701-49-1
纯度:>98% 包装信息:1g,5g,10g,100g,500g 备注:仅供实验室使用
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
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产品介绍: 英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
备注:C14648
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产品介绍: 英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
纯度:98.00% 包装信息:1g
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
最新发布供应信息
ATM激酶抑制剂(KU-60019)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/9 12:29:38
KU-60019_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
KU-60019
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:KU-60019
中文同义词:(2R,6S)-2,6-二甲基-N-[5-[6-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡喃-2-基]-9H-噻吨-2-基]-4-吗啉乙酰胺;ATM激酶抑制剂(KU-60019)
英文名称:KU-60019
英文同义词:KU-60019;(2R,6S)-2,6-Dimethyl-N-[5-[6-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyran-2-yl]-9H-thioxanthen-2-yl]-4-morpholineacetamide;2-((2S,6R)-2,6-dimethylmorpholino)-N-(5-(6-morpholino-4-oxo-4H-pyran-2-yl)-9H-thioxanthen-2-yl)acetamide;KU-60019 (2R,6S)-2,6-Dimethyl-N-[5-[6-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyran-2-yl]-9H-thioxanthen-2-yl]-4-morpholineacetamide;KU-60019, 925701-49-1;KU-60019;KU60019;KU 60019;2-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-N-[5-(6-morpholin-4-yl-4-oxopyran-2-yl)-9H-thioxanthen-2-yl]acetamide;CS-444
CAS号:925701-49-1
分子式:C30H33N3O5S
分子量:547.66512
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;抑制剂;DNA损伤;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:925701-49-1.mol
KU-60019
KU-60019 性质
密度 1.314
储存条件 -20°C
形态powder
颜色white to beige
KU-60019 用途与合成方法
生物活性KU-60019是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍,且是高度有效的放射增敏剂。
体外研究与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比,KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂,IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性,IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶,如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时,阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化,KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍,1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低,降低达70% 以上,而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化,按1 μM 和10 μM处理,剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化,抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化,使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到,可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵,抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵,抑制分别为>50% 和~60%。
体内研究In orthotopic glioma U1242/luc-GFP xenograft models, the combination of KU-60019 and radiation significantly increases survival of mice than KU-60019 alone, radiation alone, or no treatment. In addition, p53-mutant gliomas is much more sensitive to KU-60019 radiosensitization than wild-type glioma.
特征KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。
安全信息
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NU7441(KU-57788) KU-55933(ATMKinaseInhibitor) 司美替尼 VE-821 维罗非尼 奥拉帕尼