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3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺

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ATR抑制剂(VE-821)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/5/18 13:15:26
VE-821_南京百鑫德诺生物科技有限公司
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3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺
生物活性体外研究
中文名称:3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺
中文同义词:ATR抑制剂(VE-821);3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺
英文名称:3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
英文同义词:VE-821;VE821;VE 821;3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide;2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-;3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide VE-821;VE-821 3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide;VE821;VE 821;CS-634;3-Amino-6-[4-(methlsulfonyl)phenyl)-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
CAS号:1232410-49-9
分子式:C18H16N4O3S
分子量:368.41
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;DNA损伤;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;API
Mol文件:1232410-49-9.mol
3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺
3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺 性质
沸点 568.4±50.0 °C(Predicted)
密度 1.394
储存条件 -20°C
形态powder
酸度系数(pKa)9.97±0.70(Predicted)
颜色white to beige
3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺 用途与合成方法
生物活性VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。
体外研究VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。
安全信息
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