TAK-875
| 中文名称 | TAK-875 |
|---|---|
| 中文同义词 | (3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸;(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲 |
| 英文名称 | TAK875 |
| 英文同义词 | TAK875;3-Benzofuranacetic acid, 6-[[2',6'-diMethyl-4'-[3-(Methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3-yl]Methoxy]-2,3-dihydro-, (3S)-;(3S)-6-[[2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3-yl]methoxy]-2,3-dihydro-3-benzofuranacetic acid;TAK-875, >=98%;TAK-875,TAK875;[(3S)-6-({2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy]-3-biphenylyl}methoxy)-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid;(S)-2-(6-((2',6'-Dimethyl-4'-(3-(methylsulfonyl)propoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)-2,3-dihydrobenzofuran-3-yl)acetic acid;Fasiglifam |
| CAS号 | 1000413-72-8 |
| 分子式 | C29H32O7S |
| 分子量 | 524.63 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 化学试剂、精细化学品、医药中间体;小分子抑制剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂，天然产物;生物活性分子;Inhibitors |
| Mol文件 | 1000413-72-8.mol |
| 结构式 |  |
TAK-875 性质
| 熔点 | 123-127°C |
|---|---|
| 沸点 | 739.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.252 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于乙腈（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 4.36±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 TAK-875表现出有效的激动剂活性，并对人GPR40受体表现出高结合亲和力，Ki 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力，Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性，其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用，EC50 >10 μM。
最新研究表明，TAK-875是治疗2型糖尿病的一种新药物，其改善血糖控制效果与格列美脲相似，但引起低血糖的风险明显低于后者。其以葡萄糖依赖方式来增强胰岛素分泌的新型口服药物。即当血糖水平正常时，TAK-875对胰岛素分泌无任何作用。因此，TAK-875既可以有效控制血糖升高，又可以使低血糖的发生风险最小化。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10480 | TAK-875 Fasiglifam | 1000413-72-8 | 2mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-10480 | TAK-875 Fasiglifam | 1000413-72-8 | 5mg | 1100元 |