A-674563
| 中文名称 | A-674563 |
|---|---|
| 中文同义词 | (ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺;A-674563抑制剂;化合物A-674563;A-674563盐酸盐(FREEBASE);A-674563盐酸盐;化合物A-674563,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | A-674563 |
| 英文同义词 | A-674563;(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine;A-674563 /A674563;(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine;(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563;A-674563 (alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563 /A674563;A-674563;A 674563; A674563;(S)-1-(5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine |
| CAS号 | 552325-73-2 |
| 分子式 | C22H22N4O |
| 分子量 | 358.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors |
| Mol文件 | 552325-73-2.mol |
| 结构式 |  |
A-674563 性质
| 沸点 | 624.4±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.229 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；水中≥23.8 mg/mL； DMSO 中≥4.9 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.43±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-13254 | A-674563 | 552325-73-2 | 1 mg | 600元 |
| 2025/02/08 | HY-13254 | (ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺 A-674563 | 552325-73-2 | 5mg | 1400元 |