瑞法替尼

瑞法替尼

中文名称瑞法替尼
中文同义词瑞法替尼//瑞美替尼;MEK抑制剂(REFAMETINIB);瑞法替尼;瑞美替尼;英文名称:RDEA119;(S)-N-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟丙基)环丙烷-1-磺酰胺;N-[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6-甲氧基苯基]-1-[(2S)-2,3-二羟基丙基]环丙烷磺酰胺
英文名称Refametinib
英文同义词RDEA119;BAY-869766;RefaMetinib;RDEA-119 (BAY-869766);BAY 8697661;RefaMetinib/BAY 8697661;N-[3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropanesulfonamide;(S)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide
CAS号923032-37-5
分子式C19H20F3IN2O5S
分子量572.34
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件923032-37-5.mol
结构式瑞法替尼 结构式

瑞法替尼 性质

沸点566.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于水; DMSO 中≥151.8 mg/mL;乙醇中≥90.2 mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)15.54±0.20(Predicted)

瑞法替尼 用途与合成方法

RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
TargetValue
MEK1
(Cell-free assay)
19 nM
MEK2
(Cell-free assay)
47 nM

RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中,高效抑制一些肿瘤细胞增殖,包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长,GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下,所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性,降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖,而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。

RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型,每天一次,持续14天,肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型,每天一次,持续14天,TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时,TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤,持续14天,TGI分别为56%和67%。

安全信息

海关编码2935909099

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14691瑞法替尼
Refametinib
923032-37-55mg744元
2024/01/25HY-14691瑞法替尼
Refametinib
923032-37-510mM * 1mLin DMSO937元

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