ONX0912
中文名称 | ONX0912 |
---|---|
中文同义词 | 奥泼佐米;N-((S)-3-甲氧基-1-((S)-3-甲氧基-1-((S)-1-((R)-2-甲氧基-2-基)-1-氧代-3-苯丙-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-2-甲基噻唑-5-甲酰胺;OPROZOMIB (ONX 0912),抑制20S蛋白酶体Β5/LMP7的CT-L活性 |
英文名称 | Oprozomib |
英文同义词 | ONX-0912;OprozoMib;OprozoMib (ONX-0912);O-Methyl-N-[(2-methyl-5-thiazolyl)carbonyl]-L-seryl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-serinamide;PR 047;ONX-0912(Oprozomib);OPROZOMIB (ONX 0912);ONX-0912; PR-047;0prozoMib(ONX0912) |
CAS号 | 935888-69-0 |
分子式 | C25H32N4O7S |
分子量 | 532.61 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;蛋白酶;Inhibitors;Inhibitor |
Mol文件 | 935888-69-0.mol |
结构式 |
ONX0912 性质
熔点 | 147-150°C (dec.) |
---|---|
沸点 | 849.9±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.290±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 12.29±0.46(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
Target | Value |
20S proteasome β5 | 36 nM |
20S proteasome LMP7 | 82 nM |
Oprozomib的抗MM活性与caspase-8,caspase-9,caspase-3,和PARP的激活,及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。
Oprozomib处理啮齿类动物和狗,表现出的绝对生物利用度高达39%。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性,抑制>80%蛋白酶,处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型,诱导抗肿瘤反应。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-12113 | Oprozomib | 1 mg | 496元 | |
2024/08/19 | HY-12113 | ONX0912 Oprozomib | 935888-69-0 | 5mg | 980元 |