SKEPINONE-L
中文名称 | SKEPINONE-L |
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中文同义词 | 化合物SKEPINONE-L;(R)-2-((2,4-二氟苯基)氨基)-7-(2,3-二羟基丙氧)-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D] [7]环庚烯-5-酮;SKEPINONE-L, 是P38 MAPK抑制剂 |
英文名称 | Skepinone-L |
英文同义词 | 5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-one, 2-[(2,4-difluorophenyl)amino]-7-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-10,11-dihydro-;Skepinone-L, >=98%;3-(2,4-difluoroanilino)-9-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5,6-dihydrodibenzo[3,1-[7]annulen-11-one;(R)-2-((2,4-Difluorophenyl)amino)-7-(2,3-dihydroxypropoxy)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]ann;Skepinone-L;2-[(2,4-Difluorophenyl)amino]-7-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-one;CS-1010;SKEPINONE |
CAS号 | 1221485-83-1 |
分子式 | C24H21F2NO4 |
分子量 | 425.42 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;MAPK;Inhibitors |
Mol文件 | 1221485-83-1.mol |
结构式 |
SKEPINONE-L 性质
熔点 | 130-134°C |
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沸点 | 629.0±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.384±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 13.49±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅黄色至厚黄色 |
Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制,细胞内IC50大约为25 nM,并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α,IL-1β 和 IL-10的浓度,IC50范围为30到50 nM。 Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP,凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用,同时也会损害血小板分泌和聚集。在体内,skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
Target | Value |
p38α | 5 nM |
Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制,细胞内IC50大约为25 nM,并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α,IL-1β 和 IL-10的浓度,IC50范围为30到50 nM。 Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP,凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用,同时也会损害血小板分泌和聚集。
在体内,skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。安全信息
海关编码 | 2922500090 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15300 | Skepinone-L | 1 mg | 342元 | |
2024/08/19 | HY-15300 | SKEPINONE-L Skepinone-L | 1221485-83-1 | 5mg | 900元 |