度鲁特韦钠盐

度鲁特韦钠盐

中文名称度鲁特韦钠盐
中文同义词度鲁特维钠盐(API);度鲁特维钠盐;度鲁特韦钠;杜鲁特韦钠盐;度鲁特韦钠盐;杜洛韦酯钠盐;多特格伟钠盐;多替拉韦钠盐
英文名称Dolutegravir sodium
英文同义词GSK1349572 sodiuM salt;GSK 1349572A;Dolutegravir SodiuM ( API);Dolutegravir sodium(GSK1349572);(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide sodium salt (1:1);(4R,12AS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyri;158439;Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)
CAS号1051375-19-9
分子式C20H20F2N3NaO5
分子量443.38
EINECS号812-620-6
相关类别小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;原料药中间体;医药原料;抗艾滋病新药;医药原料药-科研原料;原料药;医用原料;度鲁特韦钠;原料药;医用原料;抗艾滋类;原料药及中间体;日用化学品;医药原料药;HIV-1 integrase inhibitor;Inhibitors;杂质对照品;化学试剂
Mol文件1051375-19-9.mol
结构式度鲁特韦钠盐 结构式

度鲁特韦钠盐 性质

熔点>300oC
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
形态固体
颜色白色至绿色
稳定性吸湿性

度鲁特韦钠盐 用途与合成方法

度鲁特韦钠盐是第二代HIV-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗HIV感染的III期临床试验中。已经显示出度鲁特韦钠盐可以有效抑制感染自灭活PHIV慢病毒载体的细胞(如外周血单核细胞(PBMC),MT-4细胞和CIP4细胞)中的HIV复制。

2013年8月12日美国食品和药物管理局(FDA)批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物,在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次,这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示,艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗,Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中,患者接受48周的Tivicay治疗后,有88%的患者病情有明显改善,优于Gilead公司的Atripla。

度鲁特韦(德罗格韦,Dolutegravir,Tivicay)是由英国制药巨头葛兰素史克(GSK)与日本盐野义制药公司(Shionogi)合作开发的一种抗艾滋病新药。
2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果,在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后,患者体内88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科学公司(Gilead Sciences)的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者体内81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示,在比对试验中,由于药物的副作用,10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物,但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物,由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。
本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。
TargetValue
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM

Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移,IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤,也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。

当以溶液形式给药,dolutegravir的生物利用度很高,但当以悬浮液形式给药时,则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分,其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13238A度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium
1051375-19-95mg1100元
2024/01/25HY-13238A度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium
1051375-19-910mM * 1mLin DMSO1210元
"度鲁特韦钠盐"相关产品信息
低钠盐 度鲁特韦杂质5 90%+ 度鲁特韦杂质 90%+ 多替拉韦杂质4 度鲁特韦杂质3 度鲁特韦杂质 DOLUTEGRAVIR中间体 度鲁特韦 度鲁特韦钠
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》