AGI-5198 (IDH-C35)
| 中文名称 | AGI-5198 (IDH-C35) |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[2-(环己基氨基)-1-(2-甲基苯基)-2-氧乙基]-N-(3-氟苯基)-2-甲基-1H-咪唑-1-乙酰胺;R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198);GTX-007, S-4;N-环己基-2-(N-(3-氟苯基)-2-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酰胺)-2-(邻甲苯基)乙酰胺;AGI-5198,突变体异柠檬酸脱氢酶1(MIDH1)的有效抑制剂 |
| 英文名称 | N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide |
| 英文同义词 | AGI-5198 (IDH-C35);N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide;IDH-C35 /IDHC35;N-CYCLOHEXYL-2-(N-(3-FLUOROPHENYL)-2-(2-METHYL-1H-IMIDAZOL-1-YL)ACETAMIDO)-2-(O-TOLYL)ACETAMIDE;AGI5198;IDH-C35 /IDHC35;IDH C35;IDH-C35;AGI5198;N-[2-(Cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3-fluorophenyl)-2-methyl-1H-imidazole-1-acetamide |
| CAS号 | 1355326-35-0 |
| 分子式 | C27H31FN4O2 |
| 分子量 | 462.56 |
| EINECS号 | 806-071-1 |
| 相关类别 | 代谢;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;apis;Inhibitors |
| Mol文件 | 1355326-35-0.mol |
| 结构式 |  |
AGI-5198 (IDH-C35) 性质
| 沸点 | 707.6±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为3mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.02±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | FNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N |
AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。
| Target | Value |
|
R132H-IDH1
(Cell-free assay) | 70 nM |
| R132C-IDH1 | 0.16 μM |
AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。
AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-18082 | AGI-5198 | 5 mg | 375元 | |
| 2024/01/25 | HY-18082 | AGI-5198 (IDH-C35) AGI-5198 | 1355326-35-0 | 10mg | 600元 |