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AGI-5198 (IDH-C35)

AGI-5198 (IDH-C35) 更多供应商
公司名称: 无锡东禾医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15358055255 0510-85955255
产品介绍: 中文名称:AGI-5198 (IDH-C35)
英文名称:N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
CAS:1355326-35-0
纯度:>98% 包装信息:10mg,25mg,50mg,100mg,1g 备注:现货
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
CAS:1355326-35-0
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:AGI5198
CAS:1355326-35-0
包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:N-[2-(Cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3-fluorophenyl)-2-methyl-1H-imidazole-1-acetamide
CAS:1355326-35-0
纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
公司名称: 武汉永璨生物科技有限公司  
联系电话: 027-65522453
产品介绍: 英文名称:AGI-5198
CAS:1355326-35-0
纯度:98% HPLC 包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g 备注:科研试剂
最新发布供应信息
R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/15 14:46:40
AGI-5198_武汉永璨生物科技有限公司
2020/3/16 7:13:24
AGI-5198 (IDH-C35)
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 AGI-5198 (IDH-C35)价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:AGI-5198 (IDH-C35)
中文同义词:N-[2-(环己基氨基)-1-(2-甲基苯基)-2-氧乙基]-N-(3-氟苯基)-2-甲基-1H-咪唑-1-乙酰胺;R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198)
英文名称:N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
英文同义词:AGI-5198 (IDH-C35);N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide;IDH-C35 /IDHC35;N-CYCLOHEXYL-2-(N-(3-FLUOROPHENYL)-2-(2-METHYL-1H-IMIDAZOL-1-YL)ACETAMIDO)-2-(O-TOLYL)ACETAMIDE;AGI5198;IDH-C35 /IDHC35;IDH C35;IDH-C35;AGI5198;N-[2-(Cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3-fluorophenyl)-2-methyl-1H-imidazole-1-acetamide
CAS号:1355326-35-0
分子式:C27H31FN4O2
分子量:462.56
EINECS号:806-071-1
相关类别:代谢;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;apis
Mol文件:1355326-35-0.mol
AGI-5198 (IDH-C35)
AGI-5198 (IDH-C35) 性质
沸点 707.6±60.0 °C(Predicted)
密度 1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble3mg/mL, clear
酸度系数(pKa)14.02±0.20(Predicted)
形态powder
颜色white to beige
InChIKeyFNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N
AGI-5198 (IDH-C35) 用途与合成方法
生物活性AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。
靶点
TargetValue
R132H-IDH1
(Cell-free assay)
70 nM
R132C-IDH1 0.16 μM
体外研究

AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。

体内研究AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤,处理三周,抑制50-60%的生长,对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中,肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。
安全信息
危险品标志 T
危险类别码 25
安全说明 45
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
AGI-5198 (IDH-C35) 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7185AGI-51981355326-35-05mg1723.14元
2021/03/30S7185AGI-51981355326-35-025mg5476.56元
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