AGI-5198 (IDH-C35)

AGI-5198 (IDH-C35)

中文名称AGI-5198 (IDH-C35)
中文同义词N-[2-(环己基氨基)-1-(2-甲基苯基)-2-氧乙基]-N-(3-氟苯基)-2-甲基-1H-咪唑-1-乙酰胺;R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198);GTX-007, S-4;N-环己基-2-(N-(3-氟苯基)-2-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酰胺)-2-(邻甲苯基)乙酰胺
英文名称N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
英文同义词AGI-5198 (IDH-C35);N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide;IDH-C35 /IDHC35;N-CYCLOHEXYL-2-(N-(3-FLUOROPHENYL)-2-(2-METHYL-1H-IMIDAZOL-1-YL)ACETAMIDO)-2-(O-TOLYL)ACETAMIDE;AGI5198;IDH-C35 /IDHC35;IDH C35;IDH-C35;AGI5198;N-[2-(Cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3-fluorophenyl)-2-methyl-1H-imidazole-1-acetamide
CAS号1355326-35-0
分子式C27H31FN4O2
分子量462.56
EINECS号806-071-1
相关类别代谢;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;apis;Inhibitors
Mol文件1355326-35-0.mol
结构式AGI-5198 (IDH-C35) 结构式

AGI-5198 (IDH-C35) 性质

沸点707.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为3mg/mL,澄清
形态粉末
酸度系数(pKa)14.02±0.20(Predicted)
颜色白色至米色
稳定性自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
InChIKeyFNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N

AGI-5198 (IDH-C35) 用途与合成方法

AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。
TargetValue
R132H-IDH1
(Cell-free assay)
70 nM
R132C-IDH1 0.16 μM

AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。

AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤,处理三周,抑制50-60%的生长,对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中,肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-18082AGI-51985 mg375元
2024/01/25HY-18082AGI-5198 (IDH-C35)
AGI-5198
1355326-35-010mg600元

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