(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
| 中文名称 | (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物;K115二水的;盐酸瑞舒地尔;(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物(K115);K115盐酸二水合物;K-115盐酸盐二水合物;瑞帕苏迪;RIPASUDIL盐酸水合物 |
| 英文名称 | Ripasudil hydrochloride dihydrate |
| 英文同义词 | K-115 HCL;Ripasudil free base;RipasudilHCl Hydrate;K115 HCl Dihydrate;RIPASUDIL HYDROCHLORIDE HYDRATE;(2S)-1-[(4-Fluoro-5-isoquinolinyl)sulfonyl]hexahydro-2-methyl-1H-1,4-diazepine monohydrochloride dihydrate;K-115 (HCl H2O);Ripasudil HCl Dihydrate |
| CAS号 | 887375-67-9 |
| 分子式 | C15H21ClFN3O3S |
| 分子量 | 377.86 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药 |
| Mol文件 | 887375-67-9.mol |
| 结构式 | ![(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 结构式](CAS/20180808/GIF/887375-67-9.gif) |
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于乙醇； DMSO 中≥123.2 mg/mL；水中≥41.7 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。
| Target | Value |
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ROCK2
(Cell-free assay) | 19 nM |
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ROCK1
(Cell-free assay) | 51 nM |
在猴子小梁网(TM)细胞中，Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕，以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中，Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER)，增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干扰ZO-1表达的细胞定位。
在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP)，最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。 在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激，对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。安全信息
| 危险类别码 | 24/25-26-28 |
|---|---|
| 安全说明 | 28-38-41-48 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7995 | (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 5mg | 1613.43元 |
| 2024/01/16 | S7995 | Ripasudil hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 1875.51元 |