MK8745
| 中文名称 | MK8745 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺;AURORA A抑制剂(MK-8745);化合物MK8745 |
| 英文名称 | MK8745 |
| 英文同义词 | MK8745;6-[[4-(3-Chloro-2-fluorobenzoyl)piperazin-1-yl]methyl]-N-(thiazol-2-yl)pyridin-2-amine;Methanone, (3-chloro-2-fluorophenyl)[4-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-1-piperazinyl]-;(3-chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanone. MK-8745;(3-Chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanon;CS-1904;MK8745 USP/EP/BP;Inhibitor,inhibit,MK8745,Aurora Kinase,MK-8745,MK 8745,Apoptosis |
| CAS号 | 885325-71-3 |
| 分子式 | C20H19ClFN5OS |
| 分子量 | 431.91 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 885325-71-3.mol |
| 结构式 |  |
MK8745 性质
| 熔点 | 177-179°C |
|---|---|
| 沸点 | 605.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.430±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.20±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）的细胞系中， MK-8745导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集，随后细胞死亡。MK-8745诱导p21（WAF1/CIP1）和CYCB1，表明细胞周期阻滞并增加了G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物（TACC3， Eg5和TPX2）迅速降解，随后磷酸化Aurora-A减少。 当在体外在多种细胞系中，MK8745以p53依赖的方式诱导凋亡性细胞死亡。在p53野生型细胞中，MK8745诱导p53磷酸化（ser15），并增加p53蛋白的表达。 在HCT 116 p53(-/-)细胞中转染野生型p53，MK8745的p53依赖性细胞凋亡被进一步证实。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13819 | MK-8745 | 5 mg | 310元 | |
| 2024/01/25 | HY-13819 | MK8745 MK-8745 | 885325-71-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 341元 |