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TAK-632

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CAS:1228591-30-7
纯度:99% HPLC 包装信息:5Mg,10Mg,100Mg,1g
最新发布供应信息
泛RAF抑制剂(TAK-632)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/7/21 19:28:01
TAK-632
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 TAK-632价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:TAK-632
中文同义词:N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺(TAK-632);N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺;泛RAF抑制剂(TAK-632)
英文名称:TAK-632
英文同义词:TAK-632;N-(7-CYANO-6-(4-FLUORO-3-(2-(3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)ACETAMIDO)PHENOXY)BENZO[D]THIAZOL-2-YL)CYCLOPROPANECARBOXAMIDE;N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide;CS-854;TAK 632; TAK632;TAK-0632;N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide TAK632;TAK 632 N-[7-Cyano-6-[4-fluoro-3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide
CAS号:1228591-30-7
分子式:C27H18F4N4O3S
分子量:554.52
EINECS号:200-256-5
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:1228591-30-7.mol
TAK-632
TAK-632 性质
密度 1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)9.59±0.70(Predicted)
TAK-632 用途与合成方法
生物活性TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
体外研究TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化,其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中,TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性,其IC50分别为49 nM和50 nM。并且,TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性,其GI50分别为66 nM 和200nM。TAK-632诱导RAF二聚化,同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。
体内研究TAK-632在老鼠和狗身上表现出优秀的口服利用率。在老鼠身上进行黑素瘤A375 (BRAFV600E)异种移植和人类黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)异种移植时,TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表现出剂量依赖的抗癌效果,并且没有严重的体重减少。在NRAS-异变黑素瘤SK-MEL-2 异种移植模型中,TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表现出强力的抗癌性,并且没有毒性。
特征Orally bioavailable, pan-raf inhibitor that targets both wild-type and mutant forms.
生物活性TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
靶点
TargetValue
C-Raf
(Cell-free assay)
1.4 nM
B-Raf
(Cell-free assay)
8.3 nM
Aurora B
(Cell-free assay)
66 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
120 nM
FGFR3
(Cell-free assay)
280 nM
体外研究

TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化,其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中,TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性,其IC50分别为49 nM和50 nM。并且,TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性,其GI50分别为66 nM 和200nM。TAK-632诱导RAF二聚化,同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。

体内研究TAK-632在老鼠和狗身上表现出优秀的口服利用率。在老鼠身上进行黑素瘤A375 (BRAFV600E)异种移植和人类黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)异种移植时,TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表现出剂量依赖的抗癌效果,并且没有严重的体重减少。在NRAS-异变黑素瘤SK-MEL-2 异种移植模型中,TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表现出强力的抗癌性,并且没有毒性。
安全信息
TAK-632 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7291TAK-6321228591-30-75mg807.23元
2021/06/02S7291TAK-6321228591-30-720mg2208.58元
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